Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 13 стр.

       В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей
природного противомалярийного алкалоида хинина, полученного из хинного дерева.
       Чуть раньше в 1929 году английский микробиолог Александр Флеминг впервые
получил в чистом виде из плесневого гриба антибактериальное вещество - пенициллин в
небольшом количестве. Он же провел первые успешные опыты по лечению
инфицированных ран примочками из фильтрата питательной среды, на которую
накладывалась плесень.
       Грибковые плесени использовались на Востоке ещё в доисторические времена. О
целебных свойствах плесени догадывались медики Эллады и Древнего Рима.
Французский биолог Эрнст Дюшен в 1897 году защитил диссертацию на тему
«Жизненная конкуренция микроорганизмов», на которую затем ссылались создатели
антибиотиков. А.Флеминг не смог по достоинству оценить собственное открытие. Сам
автор препарата был настроен весьма скептически, однажды заявив, что «этим не стоит
заниматься», так как не удалось выделить стабильный экстракт.
       В 1940 году Ховард Уолтер Флори и Эрнст Борис Чейн и их ассистенты смогли
выделить значительные количества первого пенициллина и назвали его пенициллином
G. А в 1945 году на вручении Нобелевской премии по медицине жюри отметило, что
лауреаты Флеминг, Чейн и Флори «сделали для победы над фашизмом больше, чем 25
дивизий».
       В СССР разработку и внедрение пенициллина как лекарственного препарата
связывают с работами З.В.Ермольевой и Т.И.Балезиной (1942-1944). Уже в 1949 году
нелимитированные количества пенициллина были доступны для клинического
применения:
                                                    O C CH2Ph
                                  N
                       HO CH                          HN
               MeO                                              S   Me
                                        CH=CH2
                                                            N       Me
                                                       O
                                                                COOH
                       хинин                            пенициллин G

       Послевоенные       годы     характеризуются      стремительным      развитием
экспериментальной органической и фармацевтической химии: были получены
стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний
нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено
около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с
1980 по 1990 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных
веществ. За последние 20 лет в медицинскую практику вошло более 1000 препаратов.
       Несмотря на огромное число исследователей, работающих в области создания
новых лекарственных препаратов – химиков, биохимиков, фармацевтов и физиков, -
истинных специалистов, которые, действительно, способны мыслить на
междисциплинарном молекулярном уровне и способны разрушать традиционные
границы своих дисциплин ради совместной цели, не так уж и много.
       На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее
время около 7 - 10 лет и затрачивается от 100 до 500 млн. долларов. По статистике для
выявления такого препарата обычно приходится испытать около 10 000 веществ. В связи
с последним фактором в 1990-е годы возникла комбинаторная химия, принципы которой
позволяют за относительно короткий промежуток времени синтезировать огромное
число производных базовой структуры (создать так называемые «библиотеки» веществ)
и параллельно испытать их в направленных биотестах.


                                         13