Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 12 стр.

помощь в разработке новых лекарственных препаратов и производстве минеральных
вод.
       Первые индивидуальные природные соединения стали выделяться из растений
лишь в 19 веке. Так, в 1816 году Зетюрнер извлек из опия морфин. Затем было
установлено, что чай, кофе, какао, и орехи кола содержат один и тот же алкалоид –
кофеин. Аналогичные этапы развития можно усмотреть и в истории противомалярийных
средств, многие из которых были известны в древности, например кора хинного дерева,
которую знали туземцы Перу, и веками торговали ею, прежде чем ее действующее
вещество – хинин – было выделено в 1820 году Пеллетье и Кавенту.
       Синтетические вещества, обладающие фармакологическим действием, также
появились в 19 веке – параллельно с зарождением и началом развития современной
органической химии.
       Анестетик серный эфир стал использоваться с 1846 года, антисептик фенол
(карболовая кислота) – с 1867 года. Важным периодом в развитии этого направления
были два десятилетия – с 1880 по 1900 годы, в течение которых были введены в
практику антипирин (Кнорр, 1833 г.) и антипиретик аспирин (Дрезер,1899 г.). Наряду с
этим в 1888 году было случайно открыто снотворное средство – сульфонал; в 1904 году
Меринг и Фишер открыли диэтилбарбитуровую кислоту (веронал). В 1904 году Штольц
синтезировал адреналин – первый синтетический гормон.
       В начале 20 века было обнаружено антибактериальное действие у ряда
синтетических катионных красителей, которые (например, аминоакридиниевая соль
профлавина) с успехом применялись в период первой мировой войны для дезинфекции
ран (как антисептик):

                         OH           OC(O)CH3
                                          COOH

             Et2O                                               N
                                                  H2N                        NH2
            серный
                                                                H    X
            эфир       фенол        аспирин         профлавин

      В 1908 году были синтезированы первые сульфаниламиды, но только через 24
года была установлена их терапевтическая активность.
      Открытие в 1932 году антимикробных свойств у синтетического красителя
пронтозила (4-сульфамидо-2΄,4΄-диаминоазобензол, а его гидрохлорид - «красный
стрептоцид») впервые вызвало всеобщий интерес исследователей к искусственно
получаемым в лабораториях синтетическим биологически активным веществам. И уже к
концу 30-х годов были синтезированы первые целевые сульфаниламидные препараты
(«белый стрептоцид» и др.) с антимикробным действием, что положило начало
промышленному фармацевтическому синтезу:

                        NH2

             H2N          N=N            SO2NH2         H 2N             SO2NH2


                        пронтозил                        белый стрептоцид


      За открытие антимикробного действия пронтозила в 1939 году венгерский
ученый Герхард Домагк (1895-1964) получил Нобелевскую премию по физиологии и
медицине. К настоящему времени синтезировано несколько десятков тысяч
производных стрептоцида, из которых в практику внедрено более 30 лекарственных
веществ.

                                          12