Составители:
30
Рис. 13. Трехмерная модель никотинергического АХ рецептора (А и Б - по
А.Карлину с соавторами; В и Г - по Ш. Нума с соавторами) [4]: А - рецепторный
канал, состоящий из 5 субъединиц, которые образуют пору; Б - изменение кон-
формации рецепторного канала при связывании двух молекул АХ с внеклеточ-
ной частью α-субъединиц и открытие
поры, находящейся в билипидном слое.
Как Na
+
, так и K
+
двигаются соответственно своим электрохимическим градиен-
там через открытый канал; В - каждая субъединица состоит из четырех прони-
кающих через мембрану α-спиралей (М1 - М4); Г - пять субъединиц образуют
заполненный водой канал, причем сегменты М2 каждой субъединицы обращены
вовнутрь и выстилают канал; 1, 2 - внеклеточная и цитоплазматическая поверх-
ности мембраны; 3 - область входа; 4 - ионоселективная пора; 5 -
область выхода
Разделение рецепторов проводится на основе различий их фармаколо-
гических свойств: разные агонисты (вещества, имитирующие эффект ме-
диатора) и антагонисты (вещества, препятствующие проявлению эффек-
та медиатора). Например, для Н-ХР агонист - никотин, антагонисты -
тубокурарин (выделен из яда кураре), бунгаротоксин (выделен из яда змеи
Рис. 13. Трехмерная модель никотинергического АХ рецептора (А и Б - по А.Карлину с соавторами; В и Г - по Ш. Нума с соавторами) [4]: А - рецепторный канал, состоящий из 5 субъединиц, которые образуют пору; Б - изменение кон- формации рецепторного канала при связывании двух молекул АХ с внеклеточ- ной частью α-субъединиц и открытие поры, находящейся в билипидном слое. Как Na+, так и K+ двигаются соответственно своим электрохимическим градиен- там через открытый канал; В - каждая субъединица состоит из четырех прони- кающих через мембрану α-спиралей (М1 - М4); Г - пять субъединиц образуют заполненный водой канал, причем сегменты М2 каждой субъединицы обращены вовнутрь и выстилают канал; 1, 2 - внеклеточная и цитоплазматическая поверх- ности мембраны; 3 - область входа; 4 - ионоселективная пора; 5 - область выхода Разделение рецепторов проводится на основе различий их фармаколо- гических свойств: разные агонисты (вещества, имитирующие эффект ме- диатора) и антагонисты (вещества, препятствующие проявлению эффек- та медиатора). Например, для Н-ХР агонист - никотин, антагонисты - тубокурарин (выделен из яда кураре), бунгаротоксин (выделен из яда змеи 30
Страницы
- « первая
- ‹ предыдущая
- …
- 26
- 27
- 28
- 29
- 30
- …
- следующая ›
- последняя »