ВУЗ:
Составители:
Рубрика:
140
Рис. 57. Конъюгация ароматического амина с сульфатом:
PAPS – фосфоаденазинSфосфосульфат;
PAP – фосфоаденазинфосфат
Сульфотрансферазы обладают относительно высокой суб
стратной специфичностью, поэтому в зависимости от строения
молекулыакцептора в процесс вовлекаются разные суль
фотрансферазы. Фермент не является индуцибельным, его ак
тивность ингибируется пентахлорфенолом, 2,6дихлор4
нитрофенолом и др.
У позвоночных животных запасы фосфоаденазинS
фосфосульфата в печени крайне незначительны и быстро исто
щаются. Поэтому при высоких токсических нагрузках метабо
лизм ксенобиотиков переключается в сторону образования про
дуктов глюкуронидирования. Сульфатация, таким образом, яв
ляется системой с «высоким сродством, но малой мощностью»,
глюкуронидирование, напротив – с «малым сродством, но вы
сокой мощностью».
Г. Конъюгация с глутатионом и цистеином
Органические вещества, содержащие в молекуле лабиль
ные атомы водорода, галогенов и др., в организме могут взаи
модействовать с SHсодержащими эндогенными соединениями –
прежде всего, цистеином и глутатионом.
Реакции конъюгации восстановленного глутатиона с элек
трофильными субстратами катализирует глутатионS
трансфераза (GST). Хотя GST обнаружена практически во всех
тканях организма млекопитающих, наиболее максимальный
уровень фермента в печени – до 10 % от общего количества
цитозольных белков. Активность GST индуцируется при посту
плении в организм токсикантов и в подавляющем большинстве
случаев взаимодействие ксенобиотиков с глутатионом приводит
к их детоксикации. Однако известны примеры биоактивации.
Так, конъюгация глутатиона с 1,2дигалогеналканами (дихлорэ
тан, дибромэтан) приводит к образованию 2галогеналканов,
PAPS
PAP
PAPS PAP Рис. 57. Конъюгация ароматического амина с сульфатом: PAPS – фосфоаденазин(S(фосфосульфат; PAP – фосфоаденазинфосфат Сульфотрансферазы обладают относительно высокой суб( стратной специфичностью, поэтому в зависимости от строения молекулы(акцептора в процесс вовлекаются разные суль( фотрансферазы. Фермент не является индуцибельным, его ак( тивность ингибируется пентахлорфенолом, 2,6(дихлор(4( нитрофенолом и др. У позвоночных животных запасы фосфоаденазин(S( фосфосульфата в печени крайне незначительны и быстро исто( щаются. Поэтому при высоких токсических нагрузках метабо( лизм ксенобиотиков переключается в сторону образования про( дуктов глюкуронидирования. Сульфатация, таким образом, яв( ляется системой с «высоким сродством, но малой мощностью», глюкуронидирование, напротив – с «малым сродством, но вы( сокой мощностью». Г. Конъюгация с глутатионом и цистеином Органические вещества, содержащие в молекуле лабиль( ные атомы водорода, галогенов и др., в организме могут взаи( модействовать с SH(содержащими эндогенными соединениями – прежде всего, цистеином и глутатионом. Реакции конъюгации восстановленного глутатиона с элек( трофильными субстратами катализирует глутатион(S( трансфераза (GST). Хотя GST обнаружена практически во всех тканях организма млекопитающих, наиболее максимальный уровень фермента в печени – до 10 % от общего количества цитозольных белков. Активность GST индуцируется при посту( плении в организм токсикантов и в подавляющем большинстве случаев взаимодействие ксенобиотиков с глутатионом приводит к их детоксикации. Однако известны примеры биоактивации. Так, конъюгация глутатиона с 1,2(дигалогеналканами (дихлорэ( тан, дибромэтан) приводит к образованию 2(галогеналканов, 140
Страницы
- « первая
- ‹ предыдущая
- …
- 138
- 139
- 140
- 141
- 142
- …
- следующая ›
- последняя »