Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 63 стр.

UptoLike

Рубрика: 

63
Синонимы : Салазодин, Salazodin.
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Практически нерас-
творим в воде, малорастворим в спирте, растворим в растворе едкого на-
тра ( с разложением ). Т . пл.202-210
о
.
Хранение: список Б . В защищенном от света месте при комнатной темпе-
ратуре .
Применение: для лечения неспецифического язвенного колита, заболева-
ний с аутоиммунными нарушениями, в том числе в качестве базисного
средства в терапии ревматоидного артрита.
Принимают при язвенном колите внутрь после еды в таблетках по 0,5 г 4
раза в день в течение 3-4 недель. Препарат можно также применять в виде
суспензии ( 5% ) и свечей .
Качественные реакции, общие для сульфаниламидов
1. Реакция образования азокрасителя. К 0,05 г препарата прибавляют 2 мл
воды , 3-5 капель разведенной соляной кислоты , 3-5 капель 0,1м раствора
нитрита натрия . К полученному раствору прибавляют 3 мл щелочного
раствора β - нафтола; появляется вишнёво - красное окрашивание (фталазол
образует азокраситель только после предварительного кислотного гидро -
лиза ) (Уравнение реакции смотри раздел 10.1.8.)
2. Реакция бромирования . К 0,05 г препарата прибавляют 2 мл воды и по
каплям бромную воду до желтого окрашивания образуется осадок диб -
ромпроизводного.
H
2
NS
O
O
H
NR
H
2
NS
O
O
H
NR
B
r
Br
+ 2 Br
2
+ 2HBr
Реакция может быть использована и для количественного определения
сульфаниламидных препаратов.
3. Реакция пиролитического разложения . 0,1 г препарата нагревают в су -
хой пробирке над пламенем горелки . Образуется плав бурого цвета, при
пиролизе фталазола выделяется сероводород . Сульфацил натрия раство -
ряют в воде, др. препараты (кислые формы сульфаниламидов ) - в 0,1н.
растворе гидроксида натрия : 0,1 г препарата взбалтывают в течение 1-2
мин с 3мл 0,1н. раствора NaOH, после чего раствор фильтруют и к фильт-
рату прибавляют несколько капель раствора сульфата меди. Наблюдают
цвет образовавшихся осадков: сульфацил -натрия осадок голубовато-
зеленого цвета, не изменяющийся при стоянии, фталазола осадок грязно-
зеленого цвета, сульфадиметоксин зелёный; норсульфазол грязно-
фиолетовый; сульфален грязно- зелёный,постепенно переходящий в зе-
леновато- голубой .
                                        63
   Синоним ы : Сал азод ин, Salazodin.
М ел кокристал л ический порош окоранж евого цвета. П рактически нерас-
творим в вод е, мал орастворим в спирте, растворим в растворе ед кого на-
тра( сразл ож ением ). Т . пл .202-210о .
Хранение: списокБ. В защ ищ енном от света месте при ком натной темпе-
ратуре.
П рименение: д л я л ечения неспециф ического я звенного кол ита, забол ева-
ний с аутоимм унны м и наруш ения ми, в том числ е в качестве базисного
сред ствавтерапии ревматоид ного артрита.
П ринимаю т при я звенном кол ите внутрь посл е ед ы втабл етках по 0,5 г 4
разавд ень втечение 3-4 нед ел ь . П репарат мож но такж е применя ть в вид е
суспензии ( 5% ) и свечей.

            К ач ес т венны е реакц и и , общ и е для с ульфани лам и дов
1. Реакция образования азокрасител я . К 0,05 г препаратаприбавл я ю т 2 мл
вод ы , 3-5 капел ь развед енной сол я ной кисл оты , 3-5 капел ь 0,1м раствора
нитрита натрия . К пол ученном у раствору прибавл я ю т 3 мл щ ел очного
раствора β-наф тол а; поя вл я ется виш нёво-красное окраш ивание (ф тал азол
образует азокрасител ь тол ь ко посл е пред варител ь ного кисл отного гид ро-
л иза) (У равнение реакции смотри разд ел 10.1.8.)
2. Реакция бромирования . К 0,05 г препарата прибавл я ю т 2 мл вод ы и по
капл я м бромную вод у д о ж ел того окраш ивания – образуется осад окд иб-
ромпроизвод ного.
                                                   Br
                   O                                            O
                       H                                            H
H2N                S   N   R + 2 Br2         H2N                S   N   R   + 2HBr

                   O                                            O
                                                   Br
Реакция мож ет бы ть испол ь зована и д л я кол ичественного опред ел ения
сул ь ф анил ам ид ны хпрепаратов.
3. Реакция пирол итического разл ож ения . 0,1 г препаратанагреваю т всу-
хой пробирке над пл аменем горел ки. О бразуется пл ав б урого цвета, при
пирол изе ф тал азол а вы д ел я ется серовод ород . Сул ь ф ацил натрия раство-
ря ю т в вод е, д р. препараты (кисл ы е ф ормы сул ь ф анил амид ов ) - в 0,1н.
растворе гид роксид а натрия : 0,1 г препарата взбал ты ваю т в течение 1-2
мин с3мл 0,1н. раствораNaOH, посл е чего раствор ф ил ь трую т и кф ил ь т-
рату прибавл я ю т нескол ь ко капел ь раствора сул ь ф ата мед и. Н аб л ю д аю т
цвет образовавш ихся осад ков: сул ь ф ацил -натрия – осад ок гол убовато-
зел еного цвета, не изменя ю щ ийся при стоя нии, ф тал азол а–осад окгря зно-
зел еного цвета, сул ь ф ад иметоксин – зел ёны й; норсул ь ф азол – гря зно-
ф иол етовы й; сул ь ф ал ен – гря зно-зел ёны й,постепенно переход я щ ий в зе-
л еновато-гол убой.