Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 64 стр.

UptoLike

Рубрика: 

64
NH
2
S
OO
NH
R
H
2
N
S
O
O
N
NH
2
S
O
O
N
2
+ CuSO
4
R
Cu
R
+ H
2
SO
4
10.7. Определение качества гетероциклических лекарственных
средств
Гетероциклические соединения составляют около 50% природных
веществ, в том числе веществ, отличающихся высокой биологической ак-
тивностью (алкалоиды , витамины , ферменты , антибиотики ). Многие из
них применяют в качестве лекарственных препаратов.
Число синтетических лекарственных веществ непрерывно пополня -
ется в основном за счет гетероциклических соединений .
Одной из основных причин высокой биологической активности мно-
гих гетероциклических соединений является особенность их химической
структуры , обеспечивающая возможность перемещения электронов в ши-
роких пределах. Наличие гетероатомов в молекулах гетероциклических
соединений и различных заместителей обуславливает наибольшую тен-
денцию к раскрытию цикла и рециклизации, а также к различного рода
таутомерным превращениям.
10.7.1. Определение качества лекарственных средств из группы про-
изводных фурана
В медицинской практике применяются производные 5-нитрофурана,
имеющие различные заместители в положении 2:
O
O
2
NC
H
N
R
В качестве химиотерапевтических средств наиболее широко приме-
няют фурацилин, фурадонин и фуразолидон.
Фурацилин Furacilinum (ГФ X, с. 319)
5-нитрофурфурола семикарбазон
Синонимы : Nitrofuralum, Nitrofural, Flavazone и др.
                                           64
             R                                  R                        R
             NH                                     N       Cu
                                                                     N
                                           O                                 O
         O   S     O                            S                        S
                                                        O        O
     2                 + CuSO4                                                     + H2SO4




                                     H2N                                         NH2
             NH2

    10.7. О пр еделени е ка чес т ва гет ер оци кли чес ки х лека р с т венны х
                                     с р едст в
       Гетероциклические соед инения составл я ю т окол о 50% природ ны х
вещ еств, в том числ е вещ еств, отл ичаю щ ихся вы сокой б иол огической ак-
тивность ю (ал кал оид ы , витам ины , ф ерменты , антиб иотики). М ногие из
нихприменя ю т вкачестве л екарственны х препаратов.
      Числ о синтетических л екарственны х вещ еств непреры вно попол ня -
ется восновном засчетгетероцикл ическихсоед инений.
      О д ной из основны х причин вы сокой биол огической активности м но-
гих гетероцикл ических соед инений я вл я ется особенность их химической
структуры , обеспечиваю щ ая возмож ность перемещ ения эл ектронов в ш и-
роких пред ел ах. Н ал ичие гетероатомов в мол екул ах гетероцикл ических
соед инений и разл ичны х заместител ей об усл авл ивает наибол ь ш ую тен-
д енцию краскры тию цикл а и рецикл изации, а такж е кразл ичного род а
таутомерны м превращ ения м.

 10.7.1. О пр еделени е ка чес т ва лек а р с т венны х с р едст в и з гр уппы пр о-
                               и зводны х ф ур а на
      В мед ицинской практике применя ю тся производ ны е 5-нитроф урана,
имею щ ие разл ичны е заместител и впол ож ении 2:

                                                            N
                             O2N                    C            R
                                      O             H
        В качестве химиотерапевтических сред ств наибол ее ш ироко приме-
ня ю т ф урацил ин, ф урад онин и ф уразол ид он.

                       Ф ур а ци ли н Furacilinum (ГФ X, с. 319)
                          5-нитроф урф урол асемикарбазон
                   Синонимы : Nitrofuralum, Nitrofural, Flavazone и д р.