Промышленная органическая химия. Волгина Т.Н - 123 стр.

UptoLike

Составители: 

9. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
В древности люди применяли для лечения болезней растения в
разных видах (настойки, отвары и др.), высушенных насекомых, пре-
смыкающихся, органы животных. С развитием научных знаний из при-
родных источников были получены индивидуальные, достаточно чи-
стые вещества, отличающиеся постоянством действия, поддающиеся
определенной дозировке и удобные для употребления (например, из
растений научились выделять морфин и другие алкалоиды). С развити-
ем органической химии появились синтетические вещества, обладаю-
щие фармакологическими свойствами (такие, как серный эфир и аспи-
рин). Особенно мощным стимулом для синтеза лекарственных органи-
ческих соединений послужила возникшая во время Второй мировой
войны потребность в противомалярийных средствах. Послевоенный пе-
риод ознаменовался бурным развитием химической промышленности и
большими успехами в создании новых фармацевтических препаратов
сначала стероидных гормонов и антибиотиков, а затем химиотерапевти-
ческих средств для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосуди-
стой системы.
Синтез фармпрепаратов. Существуют несколько подходов к со-
ставлению программы целенаправленного синтеза новых лекарствен-
ных препаратов. Весьма плодотворным оказался метод модифицирова-
ния структуры уже известных синтетических или природных лекар-
ственных веществ (например, антибиотиков и стероидов), который поз-
волил получить ряд ценных противомикробных, противовоспалитель-
ных и противозачаточных препаратов. По альтернативному методу бе-
рут небольшой фрагмент химической структуры известного лекарства,
вводят его в молекулы других соединений и исследуют биологическое
действие полученных веществ. Знание структуры известного фармацев-
тического препарата, обладающего потенциально полезным побочным
эффектом, иногда позволяет усилить последний до уровня, приемлемо-
го для терапевтических целей, одновременно ослабив основной эффект,
присущий исходному препарату.
Действие фармпрепаратов на живой организм. Уместно остано-
виться на вопросе о том, что происходит с лекарственным веществом
в организме человека. Во-первых, оно может абсорбироваться в орга-
низме. В этом случае вещество, пройдя через ряд биологических мем-
бран и систем, достигает рецептора (внутри клетки) и воздействует на
него. В ходе этого процесса лекарственное вещество может теряться
либо путем связывания с белком, либо путем быстрого выведения из ор-
123