Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 89 стр.

                          О                                         О                       О
                              Ме                                        Ме                      Ме
               HN                                             N                     HN

               O          N   Me(FCl)C-N(CF2Me)2         O          N               O       N
                                                                        NaN3
          HO        O                                                          HO       O
                                                   HO        O
                                    -H2O

               OH                                                                   N3
                   (32)                                      (33)                   AZT (31)

      Существует несколько стратегий снижения уровня токсичности у известных
препаратов, используемых против СПИДа.
      Одна из них базируется на резком улучшении проходимости AZT и ему
подобных нуклеозидных препаратов через липидные мембраны. С этой целью
синтезируют их фосфатные производные и вводят такие пролекарства в искусственные
липосомы. Приготовленная в таком виде система «препарат + носитель» хорошо
преодолевает мембранный барьер лейкоцитов. Необходимо отметить, что в России
создан и проходит испытания новый препарат «фосфазид», имеющий в несколько раз
меньшую токсичность, чем AZT.
                                                   Заключение
       Все изложенные выше в лекциях по химии лекарственных веществ материалы
являются дополнением к основному курсу органической и элементоорганической химии
и содержат один из важных ответов на вопрос: зачем нужна органическая и другие
химии? В данном курсе лекций рассматриваются основы химии органических
лекарственных препаратов, которые нашли применение в практической медицине в XX
веке.
       Массовое производство лекарств химико-фармацевтической промышленностью
началось всего лишь 70 лет назад. К настоящему времени число применяемых
препаратов достигает нескольких тысяч, и каждый год добавляется всего лишь
несколько десятков новых препаратов. В связи с этим основное внимание в данном
курсе лекций было уделено синтезу широко известных и хорошо зарекомендовавших
себя лекарственных веществ.
       Исследовательские работы по синтезу новых лекарств, особенно в последние
годы, приобретают все более широкий размах, что диктуется, прежде всего,
необходимостью решения фундаментальных задач – например, выявлению связи
химической структуры веществ с их реакционной способностью, поиску новых
фармакофорных групп, изучению химического и физико-химического взаимодействия
лекарственных препаратов с активными компонентами рецепторов биологических
систем. Важными остаются вопросы химической связи, кинетики этих сложных
процессов, что требует определенного запаса знаний органической и физической
органической, аналитической и фармакологической химии.
       При этом особое внимание уделяется тем биологически активным соединениям и
лекарственным препаратам, для которых на сегодняшний день уже имеется информация
(в той или иной степени доказанная), касающаяся механизма их действия. Поэтому
естественно, что эти прикладные задачи решает огромная армия химиков-органиков,
работающая в тесном сотрудничестве с фармакологами, биохимиками, медиками и
специалистами по химической технологии, так как без тесного контакта ученых этих
специальностей поисковые исследования просто невозможны.
       Если приведенный в данных лекциях материал окажется полезным для молодых
начинающих исследователей, одержимых желанием достичь высокого уровня
мастерства в синтезе новых лекарств, то цель автора можно будет считать достигнутой.

                                                    89