Физиология нервной системы - 21 стр.

                                             21

подтипов, например никотиновые и мускариновые холинорецепторы (Н-ХР и М-ХР,
соответственно) (рис.13).


Рис. 13. Трехмерная модель никотинергического АХ рецептора (А и Б - по А.Карлину с
соавторами; В и Г - по Ш. Нума с соавторами) [4]:
А. Рецепторный канал, состоящий из 5 субъединиц, которые образуют пору.
Б. Изменение конформации рецепторного канала при связывании двух молекул АХ с
внеклеточной частью α-субъединиц и открытие поры, находящейся в билипидном слое. Как
Na+, так и K+ двигаются соответственно своим электрохимическим градиентам через
открытый канал.
В. Каждая субъединица состоит из четырех проникающих через мембрану α-спиралей (М1 -
М4).
Г. Пять субъединиц образуют заполненный водой канал, причем сегменты М2 каждой
субъединицы обращены вовнутрь и выстилают канал.
1,2 - внеклеточная и цитоплазматическая поверхности мембраны; 3 - область входа; 4 -
ионоселективная пора; 5 - область выхода.


       Разделение рецепторов проводится на основе различий их фармакологических
свойств: разные агонисты (вещества, имитирующие эффект медиатора) и антагонисты
(вещества, препятствующие проявлению эффекта медиатора). Например, для Н-ХР агонист -
никотин, антагонисты - тубокурарин (выделен из яда кураре), бунгаротоксин (выделен из яда
змеи рода Bungarus). По агонистам различают три типа рецепторов глутамата:
квисквалатные     (AMPA-тип),     каинатные       и   NMDA   (N-метил-D-аспартат)-типа.
Некоторые рецепторы медиаторов (в частности, адренорецепторы и рецепторы многих
нейропептидов) связаны не с ионными каналами (ионотропные рецепторы), а с
мембранным ферментом (метаботропные рецепторы), например, аденилатциклазой.
Последняя, однократно активируемая медиатором, катализирует превращение множества
молекул аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ)             циклический аденозинмонофосфат
(цАМФ) - усилительный механизм. ЦАМФ, являясь вторичным посредником, активирует в
клетке многие ферменты, в частности протеинкиназы и таким образом стимулирует
клеточный метаболизм. Разрушается цАМФ фосфодиэстеразой. Аденилатциклазной
системе аналогичны гуанилатциклазная система, система фосфолипазы С и т.д. (рис.14).
Образование    цГМФ     из   нециклической   формы     катализируется   гуанилатциклазой,
активность которой стимулирует окись азота. Молекулы последней образуются при