Материалы для современной медицины. Канюков В.Н - 52 стр.

UptoLike

4.16 Полимеры с иммобилизованным БАВ
Среди биологически активных полимеров можно отметить несколько
групп высокомолекулярных соединений, в которых БАВ или группировка, оп-
ределяющие наличие активности, связаны с полимерным носителем химиче-
ской связью, разрушение которой не предусматривается во время функциони-
рования системы.
В частности, это относится к так называемым иммобилизованным фер-
ментам, применяемым в составе водорастворимых лекарственных препаратов.
Связывание фермента с полимерным носителем или модификатором позволяет
повысить его устойчивость к денатурации, приводящей к потере активности.
Другим важным качеством модифицированного полимером белка является его
большее время циркуляции в кровеносном русле, что позволяет значительно
повысить эффективность препарата.
Наиболее исследованными в этом отношении оказались препараты мо-
дифицированного декстраном фермента стрептокиназы (препарат «Стрептоде-
каза»), используемого для растворения липидных образований внутри крове-
носных сосудов, и препараты модифицированного гемоглобина - переносчика
кислорода, рассматриваемого в качестве кровезаменителя. Принцип создания
водорастворимых иммобилизованных ферментов основан на том, что часть
функциональных групп белка не участвует в формировании его активного цен-
тра и может вступать в различные взаимодействия, в том числе и химические
реакции, с функциональными группами полимерного модификатора. Следует
отметить, что проблема иммобилизованных биокатализаторов имеет большое
значение для биотехнологических процессов, где широко используются их не-
растворимые формы.
Другим примером таких систем с постоянным связыванием (иммобили-
зацией) являются иммуноактивные полимеры, представляющие собой конъю-
гат полимерного носителя и активной, обычно низкомолекулярной группиров-
ки (так называемого гаптена), вызывающей раздражение рецепторов иммуно-
компетентных клеток. Гаптеновой активностью обладают различные вещества,
как аналогичные детерминантной группе антингенов, так и отличные от нее,
например: витамины, пептиды, коферменты, ароматические нитросоединения и
др.
Гаптены используют для выявления строения активной детерминанты
антигенов и при создании искусственных вакцин, в которых полимерный мо-
дификатор обеспечивает взаимодействие системы с поверхностью иммуноком-
петентных клеток. При создании искусственных вакцин большую роль могут
играть полимерные, чаще полиэлектролитные модификаторы антигенов (адъю-
ванты), которые усиливают действие последних.
4.17 Крове- и плазмозаменители
Введенные в кровяное русло кровезамещающие жидкости (водные рас-
творы высокомолекулярных веществ) должны временно выполнять роль крови
54
     4.16 Полимеры с иммобилизованным БАВ

       Среди биологически активных полимеров можно отметить несколько
групп высокомолекулярных соединений, в которых БАВ или группировка, оп-
ределяющие наличие активности, связаны с полимерным носителем химиче-
ской связью, разрушение которой не предусматривается во время функциони-
рования системы.
       В частности, это относится к так называемым иммобилизованным фер-
ментам, применяемым в составе водорастворимых лекарственных препаратов.
Связывание фермента с полимерным носителем или модификатором позволяет
повысить его устойчивость к денатурации, приводящей к потере активности.
Другим важным качеством модифицированного полимером белка является его
большее время циркуляции в кровеносном русле, что позволяет значительно
повысить эффективность препарата.
       Наиболее исследованными в этом отношении оказались препараты мо-
дифицированного декстраном фермента стрептокиназы (препарат «Стрептоде-
каза»), используемого для растворения липидных образований внутри крове-
носных сосудов, и препараты модифицированного гемоглобина - переносчика
кислорода, рассматриваемого в качестве кровезаменителя. Принцип создания
водорастворимых иммобилизованных ферментов основан на том, что часть
функциональных групп белка не участвует в формировании его активного цен-
тра и может вступать в различные взаимодействия, в том числе и химические
реакции, с функциональными группами полимерного модификатора. Следует
отметить, что проблема иммобилизованных биокатализаторов имеет большое
значение для биотехнологических процессов, где широко используются их не-
растворимые формы.
       Другим примером таких систем с постоянным связыванием (иммобили-
зацией) являются иммуноактивные полимеры, представляющие собой конъю-
гат полимерного носителя и активной, обычно низкомолекулярной группиров-
ки (так называемого гаптена), вызывающей раздражение рецепторов иммуно-
компетентных клеток. Гаптеновой активностью обладают различные вещества,
как аналогичные детерминантной группе антингенов, так и отличные от нее,
например: витамины, пептиды, коферменты, ароматические нитросоединения и
др.
       Гаптены используют для выявления строения активной детерминанты
антигенов и при создании искусственных вакцин, в которых полимерный мо-
дификатор обеспечивает взаимодействие системы с поверхностью иммуноком-
петентных клеток. При создании искусственных вакцин большую роль могут
играть полимерные, чаще полиэлектролитные модификаторы антигенов (адъю-
ванты), которые усиливают действие последних.

     4.17 Крове- и плазмозаменители

      Введенные в кровяное русло кровезамещающие жидкости (водные рас-
творы высокомолекулярных веществ) должны временно выполнять роль крови
54