Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 51 стр.

      Спектр противомикробного действия - широкий. Оказывают
бактерицидное действие на микобактерии туберкулеза и лепры, атипичные
микобактерии (за исключением M. fortuitum), в том числе расположенные
внутриклеточно, гемофильную палочку; бактериостатическое - на
грамположительные кокки, менингококки, клостридии, хламидии, бруцеллы,
бациллы     сибирской     язвы,    моракселлы,   легионеллы,    риккетсии,
грамположительные анаэробы.
      К       рифамицинам         нечувствительны      неферментирующие
грамотрицительные бактерии (псевдомонады, ацитобактер и др.) и
энтеробактерии.
      К ним очень быстро развивается вторичная резистентность.
      Фармакокинетика: хорошо всасываются из просвета ЖКТ,
назначаются внутрь (рифампицин за 1 час до еды, рифабутин независимо от
приема пищи), в/в (рифампицин). Препараты хорошо проникают в ткани,
внутрь клеток. Биотрансформируются в печени с образованием активных
метаболитов, являются индукторами микросомальных ферментов в печени
(особенно рифампицин), выводятся рифамицины, в основном, с желчью (для
них характерна энтерогепатическая циркуляция), меньшая часть - с мочой
(больше при увеличении дозы). Назначаются 1 раза в сутки.
      Побочные эффекты
      1. Аллергические реакции.
      2. Диспепсические явления.
      3. Гиперферментемия (увеличение уровня печеночных трансаминаз).
      4. Окрашивание кожных покровов, слез, мокроты, мочи в красный
цвет.
      5. Головная боль, лихорадка, артралгии (при нарушении режима
приема).
      6. Гематотоксичность (тромбоцитопения, нейтропения).
      7. Нефротоксичность (обратимая почечная недостаточность).
      8. Увеит (рифабутин, особенно при назначении с кларитромицином).
      Показания к применению. Основным показанием является туберку-
лез (рифампицин препарат I ряда, рифабутин - II ряда), атипичный
микобактериоз,     лепра.     Значительно    реже    (при    устойчивости
микроорганизмов      к     другим    антибиотикам)    применяются     при
воспалительных заболеваниях дыхательных и желчевыводящих путей,
остеомиелите, менингите и других воспалительных заболеваниях, вызванных
чувствительными микроорганизмами.
      Лекарственные взаимодействия
      1. Рифамицины ослабляют эффект непрямых антикоагулянтов,
глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, укорачивают действие
пероральных      сахароснижающих       средств,   дигоксина,     хинидина,
левомицетина, циклоспорина, доксициклина, итраконазола, кетоконазола,
флуконазола.
      2. Пиразинамид ускоряет выведение рифампицина.
      3.   Флуконазол,      кларитромицин    увеличивают    концентрацию
рифабутина, ослабляя его метаболизм.
           Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска