Клиническая фармакология и фармакотерапия. Рогова Н.В. - 15 стр.

UptoLike

Составители: 

Заменив в уравнении (2) Css на Ct, можно определить необходимую
Vввед для обеспечения поддерживающей дозы лекарственного препарата:
Vввед = (Vel)ss = Cl x Ct, (3)
где (Vel)ss – скорость элиминации лекарственного препарата в
стационарном состоянии; Ct – средняя терапевтическая концентрация
лекарственного препарата.
Таким образом, если желаемая Ct известна, Cl у данного пациента
определяет Vввед. Если лекарство вводится путём с биодоступностью ниже
100%, Vввед, рассчитываемая
по уравнению (3), должна быть изменена. Для
введения внутрь:
Vввед внутрь = (Vввед) / (F), (4)
где F – биодоступность.
Если режим назначения лекарственного препарата прерывистый, то
поддерживающая доза рассчитывается по формуле:
ПД = Vввед внутрь х
Δ
t, (5)
где Δt – интервал между введениями.
Заметим, что Css, достигаемая при постоянной инфузии, или Ct после
прерывистого введения зависят только от Cl. Знание Vd и периода
полувыведения лекарственного препарата не нужно для предсказания его
средней концентрации в плазме.
Пример расчёта ПД.
Для купирования приступа психомоторного возбуждения или
эпилептического статуса необходима целевая терапевтическая концентрация
диазепама
, лежащая в диапазоне от 0,1 до 0,4 мг/л. Выберем величину 0,3
мг/л, лежащую внутри этого диапазона, и проведем расчёты для неё. Мы
можем использовать для расчёта показатель среднего Cl диазепама, т.е. 1,62
л/ч/ 70 кг (взятый из табличных данных по препарату в справочнике). Так как
лекарство должно вводиться в виде внутривенной инфузии,
то F = 1.
Vввед = Cl x ТС = 1,62 л/ч/70 кг х 0,3 мг/л = 0,49 мг/ч/70 кг.
     Заменив в уравнении (2) Css на Ct, можно определить необходимую
Vввед для обеспечения поддерживающей дозы лекарственного препарата:
     Vввед = (Vel)ss = Cl x Ct,                                           (3)
     где (Vel)ss – скорость элиминации лекарственного препарата в
стационарном состоянии; Ct – средняя терапевтическая концентрация
лекарственного препарата.
     Таким образом, если желаемая Ct известна, Cl у данного пациента
определяет Vввед. Если лекарство вводится путём с биодоступностью ниже
100%, Vввед, рассчитываемая по уравнению (3), должна быть изменена. Для
введения внутрь:
     Vввед внутрь = (Vввед) / (F),                                         (4)
     где F – биодоступность.
     Если режим назначения лекарственного препарата прерывистый, то
поддерживающая доза рассчитывается по формуле:
     ПД = Vввед внутрь х Δt,                                              (5)
     где Δt – интервал между введениями.
     Заметим, что Css, достигаемая при постоянной инфузии, или Ct после
прерывистого введения зависят только от Cl. Знание Vd и периода
полувыведения лекарственного препарата не нужно для предсказания его
средней концентрации в плазме.
     Пример расчёта ПД.
     Для   купирования      приступа    психомоторного      возбуждения    или
эпилептического статуса необходима целевая терапевтическая концентрация
диазепама, лежащая в диапазоне от 0,1 до 0,4 мг/л. Выберем величину 0,3
мг/л, лежащую внутри этого диапазона, и проведем расчёты для неё. Мы
можем использовать для расчёта показатель среднего Cl диазепама, т.е. 1,62
л/ч/ 70 кг (взятый из табличных данных по препарату в справочнике). Так как
лекарство должно вводиться в виде внутривенной инфузии, то F = 1.
     Vввед = Cl x ТС = 1,62 л/ч/70 кг х 0,3 мг/л = 0,49 мг/ч/70 кг.