Клиническая фармакология. Рогова Н.В. - 11 стр.

óäàðíûå (èëè íàãðóçî÷íûå). Êàêîâà ðîëü êàæäîé èç ýòèõ äîç â
ðàçðàáîòêå ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ òîãî èëè èíîãî ëåêàðñòâåííîãî
âåùåñòâà?
     Ðàçîâàÿ äîçà ïîçâîëÿåò ïîääåðæèâàòü êîíöåíòðàöèþ ëåêàð-
ñòâåííîãî ïðåïàðàòà íà ïîñòîÿííîì óðîâíå â ïðåäåëàõ òåðàïåâòè-
÷åñêîãî äèàïàçîíà ìåæäó äâóìÿ ïîñëåäîâàòåëüíûìè ïðèåìàìè
èëè ââåäåíèÿìè ëåêàðñòâà.
     Óäàðíàÿ äîçà ïîçâîëÿåò ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà èëè
äðóãîãî ïóòè ââåäåíèÿ ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà ñðàçó äîñòè÷ü
òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèé.
     Òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ — ýòî êîíöåíòðàöèÿ ëåêàð-
ñòâåííîãî ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè, ïðèâîäÿùàÿ ê ðàçâèòèþ
ïîëíîöåííîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
     Ñóòî÷íàÿ äîçà ðàâíà ðàçîâîé, óìíîæåííîé íà ÷èñëî ââåäå-
íèé â òå÷åíèå ñóòîê.
     Êàê íàéòè ñâÿçü ìåæäó äîçàìè, èíòåðâàëàìè ìåæäó ââåäå-
íèÿìè è ðàçëè÷íûìè ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèìè ïàðàìåòðàìè?
     Ñóùåñòâóåò òåñíàÿ ñâÿçü ìåæäó äîçîé è òåðàïåâòè÷åñêîé
êîíöåíòðàöèåé. Îíà ðàâíà ïðîèçâåäåíèþ òåðàïåâòè÷åñêîé êîí-
öåíòðàöèè íà îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè.
     Íàïðèìåð, äëÿ äèàçåïàìà:
     òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ = 100—400 íã/ìë = 100—
400 ìêã/ë;
     îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ äèàçåïàìà = 77 ë;
     ðàçîâàÿ äîçà = 5—10 ìã.
     Óìíîæèì íèæíþþ ãðàíèöó òåðàïåâòè÷åñêîé êîíöåíòðàöèè
íà îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ:
     ðàçîâàÿ äîçà = 100 ìêã/ë × 77 ë = 7700 ìêã = 7,7 ìã,
÷òî ïðèìåðíî ñîñòàâëÿåò 8 ìã, ò. å. ìû êàê ðàç è ïîïàäàåì â
äèàïàçîí îò 5 äî 10 ìã íà ïðèåì.
     Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ. Îäèí èç îñíîâíûõ ôàðìàêîêèíåòè-
÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ, êîòîðûé ìîæíî èñïîëüçîâàòü äëÿ ðàñ÷åòà òå-
ðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèé ëåêàðñòâ, à òàêæå ñêîðîñòåé ðàñ-
ïðåäåëåíèÿ ëåêàðñòâ â òêàíè è èõ óäàëåíèÿ èç îðãàíèçìà, — ýòî
îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (Vd) ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà.
     Ôîðìàëüíî Vd îïðåäåëÿåòñÿ êàê êîëè÷åñòâî ëåêàðñòâåííî-
ãî ïðåïàðàòà â îðãàíèçìå, äåëåííîå íà íà÷àëüíóþ êîíöåíòðàöèþ
ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà (Co) â ïëàçìå êðîâè ïîñëå âíóòðèâåí-
íîãî ââåäåíèÿ:
                            – 11 –