ВУЗ:
Составители:
Рубрика:
– 13 –
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû ñ î÷åíü âûñîêèìè Vd õàðàêòåðè-
çóþòñÿ çíà÷èòåëüíî áîëåå âûñîêèìè êîíöåíòðàöèÿìè â òêàíÿõ,
÷åì â ïëàçìå êðîâè.
Ïðåïàðàòû, êîòîðûå çàäåðæèâàþòñÿ âíóòðè ñîñóäèñòîãî
ðóñëà, èìåþò ìèíèìàëüíî âîçìîæíûé ïîêàçàòåëü Vd, ýêâèâà-
ëåíòíûé îáúåìó êðîâè, â êîòîðîé îíè ðàñïðåäåëåíû. Íàïðèìåð,
õëîðïðîïàìèä èìååò îäèí èç íàèáîëåå íèçêèõ èçâåñòíûõ Vd —
îêîëî 6,8 ë / 70 êã.
Áèîäîñòóïíîñòüþ èëè áèîóñâîÿåìîñòüþ ëåêàðñòâåííîãî ñðåä-
ñòâà íàçûâàåòñÿ îñòàâøàÿñÿ ïîñëå âñàñûâàíèÿ è ìåòàáîëèçìà ÷àñòü
íåèçìåíåííîãî ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà, êîòîðàÿ ïîïàäàåò â
ñèñòåìíûé êðîâîòîê ïîñëå ëþáîãî ñïîñîáà ââåäåíèÿ.
Äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ ëþáîãî ëåêàðñòâà, õîðîøî ðà-
ñòâîðèìîãî â áèîëîãè÷åñêèõ æèäêîñòÿõ, áèîäîñòóïíîñòü ðàâíà
1 èëè 100 %.
Áèîäîñòóïíîñòü ïîñëå ýíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ëåêàðñòâ ïðåä-
ñòàâëÿåòñÿ, êàê ïðîöåíò îò äîçû, ïîïàâøåé â ñèñòåìíûé êðîâîòîê.
Äëÿ ëåêàðñòâåííûõ ôîðì, ââîäèìûõ ýíòåðàëüíî, áèîäîñ-
òóïíîñòü ìîæåò áûòü ìåíåå 100 % ïî äâóì îñíîâíûì ïðè÷èíàì:
èç-çà íåïîëíîãî âñàñûâàíèÿ è èç-çà ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâîì
ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü.
Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà (ÏÄ).
 áîëüøèíñòâå êëèíè÷åñêèõ ñèòóàöèé ëåêàðñòâî ââîäÿò òàê,
÷òîáû ïîääåðæèâàòü åãî ïîñòîÿííûé óðîâåíü â îðãàíèçìå, ò. å. ñ
êàæäîé äîçîé äîëæíî ââîäèòüñÿ êîëè÷åñòâî ïðåïàðàòà, äîñòàòî÷-
íîå äëÿ âîñïîëíåíèÿ ýëèìèíèðîâàííîãî ïîñëå ïðåäûäóùåé äîçû.
Îáû÷íî ëåêàðñòâåííàÿ òåðàïèÿ ñâÿçàíà ñ äëèòåëüíûì ââå-
äåíèåì ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ â îðãàíèçì áîëüíîãî. Â ñâÿçè ñ
ýòèì ìîíèòîðèíã (êîíòðîëü) êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå êðîâè ïðî-
òåêàåò â óñëîâèÿõ òàê íàçûâàåìîãî ñòàöèîíàðíîãî ñîñòîÿíèÿ. Ñ
òî÷êè çðåíèÿ ôàðìàêîêèíåòèêè, — ýòî ñîñòîÿíèå, êîãäà ñðåäíåå
çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè çà îòäåëüíûé èíòåðâàë ìåæäó äâóìÿ ïîñ-
ëåäóþùèìè ïðèåìàìè èëè ââåäåíèÿìè ïðåïàðàòà íå èçìåíÿåòñÿ.
Ñòàöèîíàðíîå êèíåòè÷åñêîå ñîñòîÿíèå — ýòî òàêîå ñîñòîÿ-
íèå, êîãäà ñðåäíåå çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèé çà èíòåðâàë ìåæäó äâóìÿ
ïîñëåäîâàòåëüíûìè ïðèåìàìè ïðåïàðàòà îñòàåòñÿ ïîñòîÿííûì.
Îäíà èç öåëåé êëèíè÷åñêîé ôàðìàêîëîãèè çàêëþ÷àåòñÿ â
ïîääåðæàíèè ñòàöèîíàðíûõ êîíöåíòðàöèé â ãðàíèöàõ òåðàïåâòè-
÷åñêîãî äèàïàçîíà, íà óðîâíÿõ íèæå òîêñè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèé
â ïëàçìå êðîâè èëè äðóãèõ áèîëîãè÷åñêèõ æèäêîñòÿõ èëè òêàíÿõ.
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû ñ î÷åíü âûñîêèìè Vd õàðàêòåðè- çóþòñÿ çíà÷èòåëüíî áîëåå âûñîêèìè êîíöåíòðàöèÿìè â òêàíÿõ, ÷åì â ïëàçìå êðîâè. Ïðåïàðàòû, êîòîðûå çàäåðæèâàþòñÿ âíóòðè ñîñóäèñòîãî ðóñëà, èìåþò ìèíèìàëüíî âîçìîæíûé ïîêàçàòåëü Vd, ýêâèâà- ëåíòíûé îáúåìó êðîâè, â êîòîðîé îíè ðàñïðåäåëåíû. Íàïðèìåð, õëîðïðîïàìèä èìååò îäèí èç íàèáîëåå íèçêèõ èçâåñòíûõ Vd — îêîëî 6,8 ë / 70 êã. Áèîäîñòóïíîñòüþ èëè áèîóñâîÿåìîñòüþ ëåêàðñòâåííîãî ñðåä- ñòâà íàçûâàåòñÿ îñòàâøàÿñÿ ïîñëå âñàñûâàíèÿ è ìåòàáîëèçìà ÷àñòü íåèçìåíåííîãî ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà, êîòîðàÿ ïîïàäàåò â ñèñòåìíûé êðîâîòîê ïîñëå ëþáîãî ñïîñîáà ââåäåíèÿ. Äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ ëþáîãî ëåêàðñòâà, õîðîøî ðà- ñòâîðèìîãî â áèîëîãè÷åñêèõ æèäêîñòÿõ, áèîäîñòóïíîñòü ðàâíà 1 èëè 100 %. Áèîäîñòóïíîñòü ïîñëå ýíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ëåêàðñòâ ïðåä- ñòàâëÿåòñÿ, êàê ïðîöåíò îò äîçû, ïîïàâøåé â ñèñòåìíûé êðîâîòîê. Äëÿ ëåêàðñòâåííûõ ôîðì, ââîäèìûõ ýíòåðàëüíî, áèîäîñ- òóïíîñòü ìîæåò áûòü ìåíåå 100 % ïî äâóì îñíîâíûì ïðè÷èíàì: èç-çà íåïîëíîãî âñàñûâàíèÿ è èç-çà ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà (ÏÄ).  áîëüøèíñòâå êëèíè÷åñêèõ ñèòóàöèé ëåêàðñòâî ââîäÿò òàê, ÷òîáû ïîääåðæèâàòü åãî ïîñòîÿííûé óðîâåíü â îðãàíèçìå, ò. å. ñ êàæäîé äîçîé äîëæíî ââîäèòüñÿ êîëè÷åñòâî ïðåïàðàòà, äîñòàòî÷- íîå äëÿ âîñïîëíåíèÿ ýëèìèíèðîâàííîãî ïîñëå ïðåäûäóùåé äîçû. Îáû÷íî ëåêàðñòâåííàÿ òåðàïèÿ ñâÿçàíà ñ äëèòåëüíûì ââå- äåíèåì ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ â îðãàíèçì áîëüíîãî.  ñâÿçè ñ ýòèì ìîíèòîðèíã (êîíòðîëü) êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå êðîâè ïðî- òåêàåò â óñëîâèÿõ òàê íàçûâàåìîãî ñòàöèîíàðíîãî ñîñòîÿíèÿ. Ñ òî÷êè çðåíèÿ ôàðìàêîêèíåòèêè, — ýòî ñîñòîÿíèå, êîãäà ñðåäíåå çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè çà îòäåëüíûé èíòåðâàë ìåæäó äâóìÿ ïîñ- ëåäóþùèìè ïðèåìàìè èëè ââåäåíèÿìè ïðåïàðàòà íå èçìåíÿåòñÿ. Ñòàöèîíàðíîå êèíåòè÷åñêîå ñîñòîÿíèå — ýòî òàêîå ñîñòîÿ- íèå, êîãäà ñðåäíåå çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèé çà èíòåðâàë ìåæäó äâóìÿ ïîñëåäîâàòåëüíûìè ïðèåìàìè ïðåïàðàòà îñòàåòñÿ ïîñòîÿííûì. Îäíà èç öåëåé êëèíè÷åñêîé ôàðìàêîëîãèè çàêëþ÷àåòñÿ â ïîääåðæàíèè ñòàöèîíàðíûõ êîíöåíòðàöèé â ãðàíèöàõ òåðàïåâòè- ÷åñêîãî äèàïàçîíà, íà óðîâíÿõ íèæå òîêñè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå êðîâè èëè äðóãèõ áèîëîãè÷åñêèõ æèäêîñòÿõ èëè òêàíÿõ. – 13 –
Страницы
- « первая
- ‹ предыдущая
- …
- 11
- 12
- 13
- 14
- 15
- …
- следующая ›
- последняя »