Клиническая фармакология. Рогова Н.В. - 20 стр.

UptoLike

Составители: 

20
íà ïðè ýòîì ñòîëü âåëèêî, ÷òî òðåáóåòñÿ íåïðåìåííàÿ êîððåêöèÿ
ðåæèìîâ äîçèðîâàíèÿ äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ êóìóëÿöèè è ïîáî÷-
íûõ ýôôåêòîâ.
Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà îí ìî-
æåò íàêàïëèâàòüñÿ â îðãàíèçìå äî òåõ ïîð, ïîêà íå ïðåêðàòèòñÿ
ââåäåíèå. Ýòî ñâÿçàíî ñ òåì, ÷òî åñëè èíòåðâàë ìåæäó äîçàìè
êîðî÷å, ÷åì 4 Ò1/2, òî ìîæåò âîçíèêàòü êóìóëÿöèÿ.
Êóìóëÿöèÿ îáðàòíî ïðîïîðöèîíàëüíà òîé ÷àñòè äîçû, êî-
òîðàÿ âûâåäåíà çà 1 èíòåðâàë ìåæäó ïîñëåäîâàòåëüíûìè ïðèåìà-
ìè ïðåïàðàòà. Îáùåïðèíÿòûé ïîêàçàòåëü êóìóëÿöèè îáîçíà÷àþò
êàê ôàêòîð êóìóëÿöèè (Fc):
Fc = 1 / D x, (10)
ãäå Dx — äîëÿ äîçû, âûâåäåííàÿ çà îäèí ïåðèîä ìåæäó ïîâòîð-
íûìè ââåäåíèÿìè.
Äëÿ ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà, êîòîðûé íàçíà÷àåòñÿ ÷åðåç
èíòåðâàë, ðàâíûé 1 Ò1/2, Fc = 1 / 0,5, èëè 2, à ÷åðåç èíòåðâàë,
ðàâíûé 2 Ò1/2 (êîãäà èç îðãàíèçìà óäàëåíî 0,75 îò ââåäåííîé
äîçû), Fc = 1 / 0,75 = 1,33.
Íàïðèìåð, ïîñêîëüêó ó òåîôèëëèíà Ò1/2 ðàâåí 8,1 ÷ (ñïðà-
âî÷íûå òàáëè÷íûå äàííûå), òî åñëè íàçíà÷àòü åãî êàæäûå 6 ÷,
Fc = 1 / 0,625 = 1,6.
Fc îïðåäåëÿåò îòíîøåíèå ñòàöèîíàðíîé êîíöåíòðàöèè, äî-
ñòèãàåìîé ïîñëå ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû. Òàê, ìàêñèìàëüíàÿ êîí-
öåíòðàöèÿ ïîñëå ïîâòîðíîãî ââåäåíèÿ ïðè ñòàöèîíàðíîì óðîâíå
êîíöåíòðàöèé áóäåò ðàâíà ïðåäøåñòâóþùåé ìàêñèìàëüíîé êîí-
öåíòðàöèè ïîñëå ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû, óìíîæåííîé íà ôàêòîð
êóìóëÿöèè.
Задание 1
1. ×òî íàçûâàþò êëèðåíñîì?
2. Êàêèå âèäû âçàèìîäåéñòâèÿ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ
îòíîñÿòñÿ ê ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèì?
3. ×òî òàêîå àãîíèñòû ðåöåïòîðîâ?
4. ×òî èçó÷àåò ôàðìàêîãåíåòèêà?
5. Ïåðå÷èñëèòå ïóòè ââåäåíèÿ ëåêàðñòâ â îðãàíèçì.
6. Ïîäðîáíî îïèøèòå ýíòåðàëüíûå ïóòè ââåäåíèÿ ëåêàð-
ñòâåííûõ ñðåäñòâ.
7. Îïèøèòå ðîëü ïå÷åíè â ýêñêðåöèè ëåêàðñòâåííûõ âå-
ùåñòâ.
íà ïðè ýòîì ñòîëü âåëèêî, ÷òî òðåáóåòñÿ íåïðåìåííàÿ êîððåêöèÿ
ðåæèìîâ äîçèðîâàíèÿ äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ êóìóëÿöèè è ïîáî÷-
íûõ ýôôåêòîâ.
     Ïðè ïîâòîðíîì ââåäåíèè ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà îí ìî-
æåò íàêàïëèâàòüñÿ â îðãàíèçìå äî òåõ ïîð, ïîêà íå ïðåêðàòèòñÿ
ââåäåíèå. Ýòî ñâÿçàíî ñ òåì, ÷òî åñëè èíòåðâàë ìåæäó äîçàìè
êîðî÷å, ÷åì 4 Ò1/2, òî ìîæåò âîçíèêàòü êóìóëÿöèÿ.
     Êóìóëÿöèÿ îáðàòíî ïðîïîðöèîíàëüíà òîé ÷àñòè äîçû, êî-
òîðàÿ âûâåäåíà çà 1 èíòåðâàë ìåæäó ïîñëåäîâàòåëüíûìè ïðèåìà-
ìè ïðåïàðàòà. Îáùåïðèíÿòûé ïîêàçàòåëü êóìóëÿöèè îáîçíà÷àþò
êàê ôàêòîð êóìóëÿöèè (Fc):
                          Fc = 1 / Dx,                     (10)
ãäå Dx — äîëÿ äîçû, âûâåäåííàÿ çà îäèí ïåðèîä ìåæäó ïîâòîð-
              íûìè ââåäåíèÿìè.
     Äëÿ ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà, êîòîðûé íàçíà÷àåòñÿ ÷åðåç
èíòåðâàë, ðàâíûé 1 Ò1/2, Fc = 1 / 0,5, èëè 2, à ÷åðåç èíòåðâàë,
ðàâíûé 2 Ò1/2 (êîãäà èç îðãàíèçìà óäàëåíî 0,75 îò ââåäåííîé
äîçû), Fc = 1 / 0,75 = 1,33.
     Íàïðèìåð, ïîñêîëüêó ó òåîôèëëèíà Ò1/2 ðàâåí 8,1 ÷ (ñïðà-
âî÷íûå òàáëè÷íûå äàííûå), òî åñëè íàçíà÷àòü åãî êàæäûå 6 ÷,
Fc = 1 / 0,625 = 1,6.
     Fc îïðåäåëÿåò îòíîøåíèå ñòàöèîíàðíîé êîíöåíòðàöèè, äî-
ñòèãàåìîé ïîñëå ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû. Òàê, ìàêñèìàëüíàÿ êîí-
öåíòðàöèÿ ïîñëå ïîâòîðíîãî ââåäåíèÿ ïðè ñòàöèîíàðíîì óðîâíå
êîíöåíòðàöèé áóäåò ðàâíà ïðåäøåñòâóþùåé ìàêñèìàëüíîé êîí-
öåíòðàöèè ïîñëå ââåäåíèÿ ïåðâîé äîçû, óìíîæåííîé íà ôàêòîð
êóìóëÿöèè.

                        Задание № 1
     1. ×òî íàçûâàþò êëèðåíñîì?
     2. Êàêèå âèäû âçàèìîäåéñòâèÿ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ
îòíîñÿòñÿ ê ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèì?
     3. ×òî òàêîå àãîíèñòû ðåöåïòîðîâ?
     4. ×òî èçó÷àåò ôàðìàêîãåíåòèêà?
     5. Ïåðå÷èñëèòå ïóòè ââåäåíèÿ ëåêàðñòâ â îðãàíèçì.
     6. Ïîäðîáíî îïèøèòå ýíòåðàëüíûå ïóòè ââåäåíèÿ ëåêàð-
ñòâåííûõ ñðåäñòâ.
     7. Îïèøèòå ðîëü ïå÷åíè â ýêñêðåöèè ëåêàðñòâåííûõ âå-
ùåñòâ.

                             – 20 –