Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 5 стр.

                                        5
кисл оты (сул ь ф анил амид ил и бел ы й стрептоцид ) б ы л впервы е синтезиро-
ван в1908 г. Гел ь мо, но тол ь ко спустя 27 л ет, в1935 г., венгерский учёны й
Д омагкобнаруж ил его уникал ь ны е л ечебны е свойства.
       Д омагкиссл ед овал на м ы ш ах д ействие пронтозил а, пред ставл я ю щ е-
го собой 4-сул ь ф ам ид о-                   NH 2
2,4-д иаминоазобензол
(красител ь , пол ученны й
из амид а сул ь ф анил овой H2N                    N N                    SO 2 NH 2
кисл оты ). Бы л о установ-
л ено, что «д ействую щ им              П ронтозил ил и красны й стрептоцид
начал ом » красного стре-
птоцид а я вл я ется образую щ ийся при метабол изме сул ь ф анил ам ид ил и бе-
л ы й стрептоцид (б ел ы й кристал л ический порош окбез запаха).
        К сул ь ф анил амид ны м препаратам относится группа соед инений с
общ ей ф ормул ой:                                         H
                             H2N                  SO2 N
                                                          R
О д ин из атомоввод ород ааминогруппы , наход я щ ейся впол ож ении 4, мож ет
б ы ть такж е замещ ен разл ичны ми рад икал ами.
        К расны й стрептоцид вы ш ел из употребл ения , а на основе мол екул ы
сул ь ф анил ам ид а б ы л о синтезировано бол ь ш ое кол ичество производ ны х. В
1935 г. русские учены е О .Ю . М агид сон, М .В . Руб цов и И .Я . П остовский
синтезировал и бол ее 80 соед инений сул ь ф анил ам ид ного ря д а, провел и их
изучение и установил и свя зь меж д у хим ической структурой и противомик-
робны м д ействием.
        Сул ь ф анил ам ид ны е препараты обл ад аю т химиотерапевтической ак-
тивность ю при инф екция х, вы званны х грам пол ож ител ь ны м и и грамотрица-
тел ь ны м и бактерия ми, некоторы м и простейш им и (возбуд ител я ми мал я рии
и токсопл азмоза), хл ам ид ия ми (при трахоме, паратрахоме). И х д ействие
свя зано снаруш ением образования м икроорганизмами необход имы х д л я их
развития ростовы х ф акторов - ф ол иевой и д игид роф ол иевой кисл от и д р.
вещ еств, в мол екул у которы х вход ит пара-аминобензойная кисл ота. Сул ь -
ф анил ам ид ы бл изки по строению кпара-аминобензойной кисл оте, они за-
хваты ваю тся м икробной клеткой вместо пара-аминобензойной кисл оты и
тем самы м наруш аю т течение вней обменны хпроцессов.
        Современная химиотерапия распол агает огромны м арсенал ом л екар-
ственны х сред ств, сред и которы х важ нейш ее место занимаю т антиб иотики.
В первы е откры ты й в 1928 г. англ ичанином А . Ф л емингом антибиотикпе-
ницил л ин я вил ся род оначал ь ником новы х хим иотерапевтических сред ств.
Созд ание антиб иотиков соверш ил о револ ю цию в обл асти л екарственной
терапии многихзабол еваний.
        А нтиб иотики - вещ ества, прод уцируем ы е микроорганизмами, вы с-
ш ими растения м и, ж ивотны ми тканя м и в процессе их ж изнед ея тел ь ности