Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 6 стр.

                                       6
и обл ад аю щ ие способность ю оказы вать на микроорганизмы , простейш ие,
некоторы е вирусы избирател ь ное д ействие.
         В основе д ействия антибиотиков л еж ит антиб иоз, то есть я вл ение
антагонизма микроорганизмов, откры тое Л . П астером в 80-х год ах XIXв.
Сущ ность этого я вл ения закл ю чается втом, что од ни микроорганизмы вы -
д ел я ю т в окруж аю щ ую сред у разл ичны е вещ ества, способны е под авл я ть
рост и размнож ение д ругих м икроорганизмов. О ткры ты й А . Ф л емингом
пеницил л ин бы л вы д ел ен в чистом вид е из кул ь турал ь ной ж ид кости
Х.Ф л ори и Д ж .Чейн в 1940г. С этого времени начал ось бурное развитие
иссл ед ований в обл асти антибиотиков: в 1942г пол учен грамицид ин, в
1944г-стрептомицин, в1951-1954гг-канамицины , неом ицины и д р.
         П ервы й в ря д у антиб иотиков пе-                H
                                                      O
ницил л ин я вл я ется антим икробны м ве-                  N
                                                                         S  CH3
щ еством, прод уцируем ы м разл ичны ми
вид ами пл есневого грибапеницил л иума                            N
(Penecillium). В резул ь тате ж изнед ея -                                  CH3
                                                            O
тел ь ности этих грибов об разую тся раз-                                 C O
л ичны е вид ы пеницил л ина. О д ин из
                                                                     HO
наибол ее активны х - бензил пеницил -                  Бензил пеницил л ин
л ин.
         Д ругие вид ы пеницил л ина отл ичаю тся тем , что вместо бензил ь ной
группы сод ерж ат д р. рад икал ы . П о хим ическому строению пеницил л ин
пред ставл я ет соб ой кисл оту, из него могут бы ть пол учены разл ичны е сол и
(натриевая , кал иевая и д р.). О сновой мол екул ы всех пеницил л инов («пе-
ницил л иновы м я д ром » ) я вл я ется 6-аминопеницил л ановая кисл ота–
сл ож ное гетероцикл ическое соед инение, состоя щ ее из 2-х кол ец: тиазол и-
д инового и β-л актам ного.
         П репараты группы пеницил л ина эф ф ективны при инф екция х, вы -
званны х грампол ож ител ь ны м и бактерия ми (стрептококками, стаф ил окок-
ками, пневмококками и д р.). А нтибактериал ь ны й эф ф ект свя зан со специ-
ф ической способ ность ю пеницил л инов ингибировать б иосинтез материал а
д л я кл еточной стенки микроорганизмов.
         П репараты группы пеницил л ина неэф ф ективны в отнош ении виру-
сов (возбуд ител ей гриппа, пол иом иел ита, оспы ), бактерий туберкул ёза, а
такж е бол ь ш инствапатогенны х грамотрицател ь ны х микроорганизмов.
         А ктивность препаратов пеницил л ина опред ел я ется биол огическим
путем по антиб актериал ь ном у д ействию на опред ел енны й ш тамм зол оти-
стого стаф ил ококка. За од ну ед иницу д ействия (Е Д ) принимаю т актив-
ность 0,5988 мкг хим ически чистой кристал л ической натриевой сол и бен-
зил пеницил л ина.
         А нтиб иотики кл ассиф ицирую т насл ед ую щ ие группы :
            1. А нтиб иотики ал ицикл ического строения (группа тетрацикл и-
               нов, их пол усинтетические анал оги и д р.).
            2. А нтиб иотики ароматического ря д а(группал евом ицетина).