Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 68 стр.

UptoLike

Рубрика: 

68
N
C
O
N
H
NH
2
нерастворим в эфире .
Методики для определения подлинности изониазида и уравнения химиче-
ских реакций приведены в разделе 10.1.10 данного пособия .
Количественное определение. Около 0,05 г препарата (точная навес-
ка ) помещают в коническую колбу ёмкостью 250 мл с притертой пробкой,
растворяют в 50 мл воды , прибавляют 1 г гидрокарбоната натрия , 25 мл 0,1
н. раствора йода и оставляют на 30 мин при 38-40
0
С в темном месте. После
этого ставят на 10 мин в баню со льдом и затем прибавляют небольшими
порциями 10 мл смеси одного объема концентрированной соляной кисло-
ты с двумя объемами воды (при охлаждении раствора). Титруют 0,1 н. рас-
твором тиосульфата натрия (индикатор крахмал ). Параллельно проводят
контрольный опыт.
N
C
O
N
H
NH
2
N
C
O
ONa
+ 2I
2
+ 5NaHCO
3 + N
2
+ 4NaI + 5CO
2
+ 4H
2
O
I
2
+ 2Na
2
S
2
O
3
Na
2
S
4
O
6
+ 2NaI
1 мл 0,1 н. раствора йода соответствует 0,003428 г изониазида, кото-
рого в препарате должно быть не менее 98,0%.
Хранение. Список Б . В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла, в защищенном от света месте.
Применение. Изониазид обладает высокой бактериологической ак-
тивностью в отношении микобактерий туберкулеза. Применяют для лече-
ния всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей .
Изониазид применяют внутрь , внутримышечно , внутривенно, ингаляцион-
но . Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 15
мг на 1 кг массы тела в 1 3 приема (после еды ). Для профилактики тубер-
кулеза изониазид принимают внутрь по 5 10 мг/кг в сутки в 1 2 приема;
профилактический курс 2 месяца. При применении изониазида могут на-
блюдаться головная боль, тошнота, рвота, болевые ощущуния в области
сердца. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы препа-
рата.
Фтивазид Phthivazidum (ГФ X, с. 535)
3-Метокси -4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты
Синонимы : Ftivazidum, Vanicide, Vanizide
Синонимы : ГИНК,Тубазид , Tibizid, INH
Белый кристаллический порошок без запа-
ха, горького вкуса. Легко растворим в воде,
трудно растворим в 95% спирте, очень ма-
ло растворим в хлороформе, практически
нерастворим в эфире.
                                          68
                                                                         O
   Синоним ы : ГИ Н К ,Т уб азид , Tibizid, INH
   Бел ы й кристал л ический порош окбез запа-                   C       NH2
   ха, горь кого вкуса. Л егко растворим ввод е,                      N
                                                                      H
   труд но растворим в95% спирте, очень ма-            N
   л о растворим вхл ороф орме, практически
   нерастворим вэф ире.
   нерастворим вэф ире.
М етод ики д л я опред ел ения под л инности изониазид а и уравнения хим иче-
ских реакций привед ены вразд ел е 10.1.10 д анного пособ ия .
       К ол ичественное опред ел ение. О кол о 0,05 г препарата (точная навес-
ка) помещ аю т в коническую кол бу ём кость ю 250 мл с притертой пробкой,
растворя ю т в50 мл вод ы , прибавл я ю т 1 г гид рокарбонатанатрия , 25 мл 0,1
н. растворайод аи оставл я ю т на30 мин при 38-400С втемном месте. П осл е
этого ставя т на 10 мин в баню со л ь д ом и затем прибавл я ю т небол ь ш им и
порция м и 10 мл смеси од ного объ ема концентрированной сол я ной кисл о-
ты сд вумя объ емам и вод ы (при охл аж д ении раствора). Т итрую т 0,1 н. рас-
твором тиосул ь ф ата натрия (инд икатор – крахмал ). П арал л ел ь но провод я т
контрол ь ны й опы т.
          O                                         O
          C       NH2                               C
              N                                          ONa
              H
                  + 2I2 + 5NaHCO3                               + N2 + 4NaI + 5CO2 + 4H2O
N                                         N


                          I2 + 2Na2S2O3        Na2S4O6 + 2NaI

         1 мл 0,1 н. растворайод асоответствует 0,003428 г изониазид а, кото-
рого впрепарате д ол ж но бы ть не менее 98,0%.
         Хранение. Список Б. В хорош о укупоренны х банках оранж евого
стекла, взащ ищ енном от светаместе.
         П рименение. И зониазид обл ад ает вы сокой бактериол огической ак-
тивность ю в отнош ении м икобактерий туберкул еза. П рименя ю т д л я л ече-
ния всех ф орм и л окал изаций активного туберкул еза у взросл ы х и д етей.
И зониазид применя ю т внутрь , внутрим ы ш ечно, внутривенно, ингал я цион-
но. В нутрь назначаю т изониазид взросл ы м и д етя м в суточной д озе 5 –15
мг на1 кг массы тел ав1 – 3 приема(посл е ед ы ). Д л я проф ил актики тубер-
кул езаизониазид принимаю т внутрь по 5 –10 мг/кг всутки в1 – 2 приема;
проф ил актический курс– 2 меся ца. П ри применении изониазид а могут на-
б л ю д ать ся гол овная бол ь , тош нота, рвота, бол евы е ощ ущ уния в обл асти
серд ца. О б ы чно побочны е я вл ения проход я т при умень ш ении д озы препа-
рата.

                  Фт и ва зи дPhthivazidum (ГФ X, с. 535)
    3-М етокси-4-оксибензил ид енгид разид изоникотиновой кисл оты
Синоним ы : Ftivazidum, Vanicide, Vanizide