Фармацевтическая химия. Шаталов Г.В - 70 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

ВГУ | Воронеж

Составители: 

Рубрика: 

70
тиков – производных 7-аминоцефалоспорановой кислоты (цефалоспори-
нов), расцениваемых в связи с широким спектром действия и высокой эф -
фективностью как антибиотики второго и третьего поколений.
Структурной основой лекарственных препаратов природных и полу-
синтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота,
которая включает конденсированный тиазолидиновый (А ) и лактамный (В )
циклы:
N
S
H
2
N
O
CH
3
CH
3
C
O
HO
N
S
H
N
O
CH
3
CH
3
C
O
HO
O
R
AB
A
B
6-аминопенициллановая кислота
Общая формула пенициллинов
В настоящее время из многочисленных природных пенициллинов
медицинское применение имеют калиевая , натриевая , новокаиновая соли
бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин. Из полусинтетических
пенициллинов широко применяют ампициллин и оксациллин.
Общие качественные реакции для пенициллинов .
Для испытания подлинности препаратов пенициллина и их полусин-
тетических аналогов используются общие реакции с гидроксиламином и
раствором щелочи, основанные на разрыве β - лактамного цикла и образо-
вании далее с солями меди или железа окрашенных солей гидроксамовой
кислоты .
Гидроксамовая реакция .
Методика 1. Несколько кристаллов препарата помещают на пред -
метное стекло или в фарфоровую чашку , прибавляют 1 каплю раствора,
состоящего из 1 мл 1н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1н
раствора гидроксида натрия . Через 2-3 минуты к смеси прибавляют 1 кап -
лю 1н. раствора уксусной кислоты , тщательно перемешивают, затем при-
бавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета
( ГФ X, с. 125, 529). 
                                          70
тиков – производ ны х 7-аминоцеф ал оспорановой кисл оты (цеф ал оспори-
нов), расцениваемы х в свя зи с ш ироким спектром д ействия и вы сокой эф -
ф ективность ю какантибиотики второго и треть его покол ений.
       Структурной основой л екарственны х препаратов природ ны х и пол у-
синтетических пеницил л инов я вл я ется 6-аминопеницил л ановая кисл ота,
которая вкл ю чает конд енсированны й тиазол ид иновы й (А ) и л актамны й (В )
цикл ы :
                                                        H
       H2N                                     R        N
                            S                                          S
                                    CH3                                        CH3
                B       A                                      B       A
                    N                              O               N
                                    CH3                                        CH3
         O                                              O
                                C                                          C
                                    O                                          O
                        HO                                           HO
      6-аминопеницил л ановая кисл ота             О бщ ая ф ормул апеницил л инов
       В настоя щ ее время из м ногочисл енны х природ ны х пеницил л инов
мед ицинское применение имею т кал иевая , натриевая , новокаиновая сол и
б ензил пеницил л ина и ф еноксиметил пеницил л ин. И з пол усинтетических
пеницил л иновш ироко применя ю т ампицил л ин и оксацил л ин.

                  Общ и е кач ес т венны е реакц и и для пени ц и лли нов.
        Д л я испы тания под л инности препаратов пеницил л ина и их пол усин-
тетических анал огов испол ь зую тся общ ие реакции с гид роксил амином и
раствором щ ел очи, основанны е на разры ве β-л актамного цикл а и об разо-
вании д ал ее с сол я м и мед и ил и ж ел еза окраш енны х сол ей гид роксамовой
кисл оты .
        Гид роксамовая реакция .
        М етод ика 1. Н ескол ь ко кристал л ов препарата помещ аю т на пред -
метное стекло ил и в ф арф оровую чаш ку, прибавл я ю т 1 капл ю раствора,
состоя щ его из 1 мл 1н. растворагид роксил аминагид рохл орид а и 0,3 мл 1н
растворагид роксид анатрия . Через 2-3 минуты ксмеси прибавл я ю т 1 кап-
л ю 1н. раствора уксусной кисл оты , тщ ател ь но перемеш иваю т, затем при-
б авл я ю т 1 капл ю раствора нитрата мед и; вы пад ает осад окзел еного цвета
(ГФ X, с. 125, 529).

Страницы