Острые отравления наркотическими веществами: суррогатами опия, наркотическими анальгетиками. Зобнин Ю.В. - 17 стр.

                                              Venena: опиаты – opiates – opiacés

шей степени, в стенке кишечника (рис. 5). Фармакологически активный
метаболит – морфин-6-глюкуронид. Выводится из организма почками в
виде конъюгатов: морфин-3-глюкуронида (65-75%), морфин-3-сульфата
(5-10%), морфин-6-глюкуронида (0,3-33%), норморфин-глюкуронида (3-
4%). В неизмененном виде выводится от 2 до 12% принятой дозы. Не-
большое количество выделяется пищеварительным трактом. За 8 часов
выводится 80% введенной дозы, за 24 часа - 64-90%. В тканях не накап-
ливается, через 24 часа после введения практически, но обнаруживается.
Токсическая концентрация морфина в плазме 0,15-0,5-5 мг/л. Смертель-
ная доза при приеме морфина внутрь 0,5-1 г, при внутривенном введении
0,2 г. Смертельная концентрация в крови - 0,05-4,0 мг/л или >0,2 (ср. 0,7)
мг/л. В связи с привыканием к морфину, токсические и летальные дозы у
морфинистов могут быть очень большими (3-5-10 г/сутки).
     Кодеин (Codeinum), 3-метоксиморфин, метилморфин - алкалоид,
содержащийся в опии (выделен в 1832 году французским химиком Пье-
ром Жаном Робике) [Pierre Jean Robiquet]; получается также полусинте-
тическим путем - используется как противокашлевое средство, входит в
состав ряда комбинированных препаратов (Codterpinum, Tabulettae
contra tussim), а также микстуры Бехтерева, таблеток “Пенталгин”, “Се-
дальгин”. В детской практике применяется Codeini phosphas, содержа-
щий около 80% кодеина основания. Aethylmorphini hydrochloridum
(Codethyline) - получается полусинтетическим путем из морфина. DHC-
Continus - пролонгированная лекарственная форма дигидрокодеина для
приема внутрь. После орального применения кодеин хорошо всасывается,
биодоступность – 50%. Фармакокинетические параметры: период полу-
выведения 2-3-4-6 часов, объем распределения 3,5 л/кг, клиренс из плаз-
мы 10-15 мл/мин/кг, связывание с белками плазмы 7-29%. Основные
пути метаболизма в печени: конъюгирование, О-деметилирование до
морфина и N-деметилирование до норкодеина. Основной метаболит –
кодеин-6-глюкуронид. За 24 часа выводится с мочой примерно 86% вве-
денной дозы кодеина. По характеру действия кодеин близок к морфину,
но болеутоляющие свойства выражены слабее; больше выражена способ-
ность уменьшать возбудимость кашлевого центра. Его дериваты (опиои-
ды) способны вызывать опасную интоксикацию с угнетением дыхания.
Смертельный исход чаще у детей, чем у взрослых. Токсическая концен-
трация кодеина в плазме 0,3-0,5 мг/л. Летальная более 1,6 (ср. 3,6) мг/л.
Летальная доза 800 мг.




                                                                             17