Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 35 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

КФУ | Казань

Составители: 

Рубрика: 

35
O
O
O
O
N
O
N
N
Cl
Cl
N
O
5,7-Дихлор-4,6-динитробензофуроксан
Высвобождение оксида азота в этих соединениях может происходить как за счет
скрытых нитрозогрупп пятичленного фуроксанового кольца, так и благодаря
нитрогруппам бензольного кольца. Таким образом, создание новых генераторов оксида
азота является новым, перспективным и целесообразным направлением создания
эффективных лекарственных средств.
Введение нитрогруппы в ароматические соединения обычно повышает их
токсичность: например, нитробензол, нитронафтол и нитротиофен токсичнее, чем
исходные соединения, из которых они получены.
Влияние основных азотсодержащих групп
Очень большой интерес привлекли эксперименты, в которых изучали влияние
введения аминогруппы в бензольное ядро, так как получившиеся при этом соединения
создали основу для синтеза большого числа жаропонижающих, анальгезирующих и
антибактериальных средств:
N
S
H
2
N SO
2
N
H
Í î ðñó
ëüô àçî ë
N
N
NH
2
C
2
H
5
Cl
H
2
N
Õëî ðèäèí
H
N
O
NH
2
O
Öèêëî ñåðèí
H
2
N COONa
OH
2 H2O
Ï àðààì èí î ñàëèöèëàò
í àòðèÿ (Ï ÀÑÊ)
MeO
MeO
OMe
N
N
NH
2
NH
2
Òðèì åòî ï ðèì
NH
N
Äèáàçî ë
Присоединение второй аминогруппы к бензольному кольцу ведет к возрастанию
токсичности. Вещества, содержащие в своей молекуле третичный атом азота, часто
являются малотоксичными или лишенными какой-либо токсичности. Во многих случаях
при превращении третичного азота во вторичный получаются высокоактивные
соединения.
При превращении соединений с третичным атомом азота в четвертичные
аммониевые основания у них появляются курареподобные свойства: 
                                                           O         O

                                                                N
                                                      Cl                  N
                                              O                               O
                                                      N                   N
                                                  O             Cl                O

                                        5,7-Дихлор-4,6-динитробензофуроксан

      Высвобождение оксида азота в этих соединениях может происходить как за счет
скрытых нитрозогрупп пятичленного фуроксанового кольца, так и благодаря
нитрогруппам бензольного кольца. Таким образом, создание новых генераторов оксида
азота является новым, перспективным и целесообразным направлением создания
эффективных лекарственных средств.
      Введение нитрогруппы в ароматические соединения обычно повышает их
токсичность: например, нитробензол, нитронафтол и нитротиофен токсичнее, чем
исходные соединения, из которых они получены.

                          Влияние основных азотсодержащих групп
      Очень большой интерес привлекли эксперименты, в которых изучали влияние
введения аминогруппы в бензольное ядро, так как получившиеся при этом соединения
создали основу для синтеза большого числа жаропонижающих, анальгезирующих и
антибактериальных средств:

                                                                    NH2
                               N
                                                                                      H 2N              COONa
   H 2N                SO2NH                          O
                                    S                    N      O                                           2 H2O
                                                         H                                           OH
            Í î ðñóëüô àçî ë                          Öèêëî ñåðèí                      Ï àðààì èí î ñàëèöèëàò
                                                                                          í àòðèÿ (Ï ÀÑÊ)
                               Cl                                    NH2
               NH2
                                        MeO                                                         N
           N                                                              N
                                                                                                   NH
               N      C2H5              MeO                          N        NH2
    H2N
                                                   OMe

          Õëî ðèäèí                               Òðèì åòî ï ðèì                               Äèáàçî ë


      Присоединение второй аминогруппы к бензольному кольцу ведет к возрастанию
токсичности. Вещества, содержащие в своей молекуле третичный атом азота, часто
являются малотоксичными или лишенными какой-либо токсичности. Во многих случаях
при превращении третичного азота во вторичный получаются высокоактивные
соединения.
      При превращении соединений с третичным атомом азота в четвертичные
аммониевые основания у них появляются курареподобные свойства:




                                                           35

Страницы