Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 50 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

КФУ | Казань

Составители: 

Рубрика: 

50
мембранные системы, при действии которых концентрация L-аминокислот внутри
клеток повышается примерно в 500 раз по сравнению с окружающей средой. D-
аминокислоты этими системами не транспортируются. Левовращающая форма
сарколизина активна при лечении опухолей, правовращающая - неактивна:
HOOCCHCH
2
N(CH
2
CH
2
Cl)
2
NH
2
Ñàðêî ëèçèí
Процессы поглощения и связывания лекарственных веществ тканями также
являются в своей основе стереоспецифичными, хотя в меньшей степени, чем прямое
действие вещества на рецептор. Так, при действии на поверхность изолированного
сердца крысы равными концентрациями изомеров адреналина соотношение (-)-изомера
к его (+)-изомеру внутри сердца составило уже 11 к 1:
HO
HO
CH
OH
CH
2
NHCH
3
Àäðåí àëèí
На пути к рецептору лекарственное вещество может взаимодействовать с
ферментами, также действующими стереоизбирательно. Так, например, L-гиосциамин
полностью расщепляется с помощью фермента, содержащегося в плазме и некоторых
органах кролика. В то же время данный фермент, получивший название L-
гиосциаминэстеразы, не влияет на D-изомер гиосциамина:
N
O
H
3
C
C
O
CHCH
2
OH
Ãèî ñöèàì èí (àòðî ï èí )
Из обширной группы растительных опиоидных анальгетиков выраженной
стереоселективностью обладает морфин, в котором содержится пять асимметрических
атомов углерода и теоретически допускается существование 32 оптических изомеров:
HO
O
N
HO
CH
3
3
2
1
4
11
10
914
8
7
6
5
12
13
Ì î ðô èí
мембранные системы, при действии которых концентрация L-аминокислот внутри
клеток повышается примерно в 500 раз по сравнению с окружающей средой. D-
аминокислоты этими системами не транспортируются. Левовращающая форма
сарколизина активна при лечении опухолей, правовращающая - неактивна:
                              NH2
                         HOOCCHCH2                        N(CH2CH2Cl)2


                                       Ñàðêî ëèçèí

        Процессы поглощения и связывания лекарственных веществ тканями также
являются в своей основе стереоспецифичными, хотя в меньшей степени, чем прямое
действие вещества на рецептор. Так, при действии на поверхность изолированного
сердца крысы равными концентрациями изомеров адреналина соотношение (-)-изомера
к его (+)-изомеру внутри сердца составило уже 11 к 1:

                             HO                    CH CH2 NHCH3
                                                   OH
                                  HO              Àäðåí àëèí

      На пути к рецептору лекарственное вещество может взаимодействовать с
ферментами, также действующими стереоизбирательно. Так, например, L-гиосциамин
полностью расщепляется с помощью фермента, содержащегося в плазме и некоторых
органах кролика. В то же время данный фермент, получивший название L-
гиосциаминэстеразы, не влияет на D-изомер гиосциамина:




                                                         O C CHCH2OH
                            H3C N
                                                             O

                                           Ãèî ñöèàì èí (àòðî ï èí )



      Из обширной группы растительных опиоидных анальгетиков выраженной
стереоселективностью обладает морфин, в котором содержится пять асимметрических
атомов углерода и теоретически допускается существование 32 оптических изомеров:

                                                   HO

                                                         3 2
                                                     4
                                           O               1
                                            5 12
                              HO                             11
                                       6    13                     10
                                       7
                                           8 14          9
                                                               N
                                                                    CH3
                                            Ì î ðô èí




                                           50

Страницы