Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 49 стр.

UptoLike

Составители: 

49
гликолипиды обеспечивают правильное сцепление клеток при их объединении в
ткани.
6. Перенос энергии. При дыхании в мембранах митохондрий действуют системы
переноса энергии, в которых также участвуют белки.
7. Холестерин (он же холестерол) служит дополнительным «стопором»,
препятствующим перемещению полярных молекул через мембрану в обоих
направлениях в клетку и из клетки.
Взаимодействие биологически активных веществ с рецепторами. Типы связей.
Первоочередной задачей химика-синтетика является изыскание возможности
построить такую структуру, которая была бы способна к взаимодействию с теми
участками биологической системы, которые отвечают за определенные
физиологические эффекты. С этой точки зрения, в первую очередь следует рассмотреть
некоторые свойства таких систем, которые в общем виде можно определить как
рецепторные системы. На сегодняшний день существует несколько определений того,
что следует называть рецептором:
1. по П.Эрлиху рецептор это небольшой химически определенный участок (на
большой молекуле протоплазмы, в которой находится живое содержимое
клетки), в норме участвующий в питании и метаболизме клетки и способный,
кроме того, связывать специфические антигены («ярлыки», позволяющие
опознать клетку белки, с присоединенными к ним разветвленными
олигосахаридными боковыми цепями, играющими роль «антенн») или
лекарственные вещества;
2. по А.Альберту рецептором называют активную группировку в молекуле
протоплазмы, к которой присоединяется чужеродная группа;
3. по П.В.Сергееву и Н.Л.Шимановскому рецепторы это генетически
детерминированные мобильные, лабильные, главным образом белковые
структуры, функции которых заключаются в «узнавании» химического
сигнала и последующей его трансформации в адекватный ответ клетки.
Другими словами, эти рецепторы представляют собой материальные
субстраты чувствительности и реактивности клеток.
Наличие в организме высокоспецифических участков (рецепторов), связывающих
лекарственные вещества, подтверждается многими фактами:
1. высокое разбавление, при котором сохраняется биологическая
активность (специфический контакт соединения с «местами
связывания», обусловленный возможностью энергетически выгодного
взаимодействия молекул препарата с комплементарной частью
клеточной структуры);
2. различная биологическая активность оптических изомеров,
обладающих идентичными химическими свойствами;
3. высокая специфичность биологического действия.
Совершенно очевидно, что для субстрат-рецепторного взаимодействия
необходимо выполнение целого ряда условий, заключающихся в «подобии» их
структур, наличии группировок, способных к связыванию друг с другом, стерического
соответствия.
Одной из причин различной физиологической активности является оптическая
изомерия лекарственных препаратов. Необходимо знать, что каждый рецептор
клеточной мембраны обладает характерной пространственной структурой и при
взаимодействии с активным веществом эти структуры должны соответствовать друг
другу по принципу ключ-замок. Известны стереоспецифические транспортные
      гликолипиды обеспечивают правильное сцепление клеток при их объединении в
      ткани.
   6. Перенос энергии. При дыхании в мембранах митохондрий действуют системы
      переноса энергии, в которых также участвуют белки.
   7. Холестерин (он же холестерол) служит дополнительным «стопором»,
      препятствующим перемещению полярных молекул через мембрану в обоих
      направлениях – в клетку и из клетки.

  Взаимодействие биологически активных веществ с рецепторами. Типы связей.
       Первоочередной задачей химика-синтетика является изыскание возможности
построить такую структуру, которая была бы способна к взаимодействию с теми
участками     биологической    системы,    которые    отвечают   за   определенные
физиологические эффекты. С этой точки зрения, в первую очередь следует рассмотреть
некоторые свойства таких систем, которые в общем виде можно определить как
рецепторные системы. На сегодняшний день существует несколько определений того,
что следует называть рецептором:
       1. по П.Эрлиху рецептор – это небольшой химически определенный участок (на
          большой молекуле протоплазмы, в которой находится живое содержимое
          клетки), в норме участвующий в питании и метаболизме клетки и способный,
          кроме того, связывать специфические антигены («ярлыки», позволяющие
          опознать клетку – белки, с присоединенными к ним разветвленными
          олигосахаридными боковыми цепями, играющими роль «антенн») или
          лекарственные вещества;
       2. по А.Альберту рецептором называют активную группировку в молекуле
          протоплазмы, к которой присоединяется чужеродная группа;
       3. по П.В.Сергееву и Н.Л.Шимановскому рецепторы – это генетически
          детерминированные мобильные, лабильные, главным образом белковые
          структуры, функции которых заключаются в «узнавании» химического
          сигнала и последующей его трансформации в адекватный ответ клетки.
          Другими словами, эти рецепторы представляют собой материальные
          субстраты чувствительности и реактивности клеток.
       Наличие в организме высокоспецифических участков (рецепторов), связывающих
лекарственные вещества, подтверждается многими фактами:
       1.        высокое разбавление, при котором сохраняется биологическая
                 активность (специфический контакт соединения с «местами
                 связывания», обусловленный возможностью энергетически выгодного
                 взаимодействия молекул препарата с комплементарной частью
                 клеточной структуры);
       2.        различная    биологическая    активность   оптических    изомеров,
                 обладающих идентичными химическими свойствами;
       3.        высокая специфичность биологического действия.
       Совершенно очевидно, что для субстрат-рецепторного взаимодействия
необходимо выполнение целого ряда условий, заключающихся в «подобии» их
структур, наличии группировок, способных к связыванию друг с другом, стерического
соответствия.
       Одной из причин различной физиологической активности является оптическая
изомерия лекарственных препаратов. Необходимо знать, что каждый рецептор
клеточной мембраны обладает характерной пространственной структурой и при
взаимодействии с активным веществом эти структуры должны соответствовать друг
другу по принципу ключ-замок. Известны стереоспецифические транспортные

                                        49