Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 47 стр.

       Первый тип – наиболее простые мембраны, состоящие из липидов и белков,
перенос через которые осуществляется за счет простой диффузии. Очевидно, что в этом
случае скорость переноса определяется различием концентраций вещества по обе
стороны мембраны и процесс может протекать только до выравнивания концентраций,
то есть до достижения равновесия. Для этих мембран увеличение скорости
проникновения напрямую связано с увеличением липофильности вещества.
       Для второго типа мембран характерно наличие специфической системы,
облегчающей перенос соединения через мембрану, то есть способствующей диффузии.
И в этом случае равенство концентраций приводит к остановке процесса проникновения.
Отметим, что для мембран данного типа отсутствует потребление энергии при
транспорте через мембрану. Однако различие с первым типом мембран заключается в
том, что возможен перенос (причем облегченный), веществ, которые без переносчика
проникнуть через мембрану не могут. Например, диффузия молекулы холина -
HOCHCH2N+Me3 Cl- (средство для лечения заболеваний печени) через мембраны
первого типа практически невозможна из-за наличия положительно заряженной
тетраалкиламмониевой группы, но специфический переносчик быстро доставляет холин
в эритроциты и другие клетки.
       Третий, весьма важный вид мембран – мембраны, через которые возможен
транспорт против градиента концентрации, так называемый активный транспорт,
требующий потребления энергии. Кроме того, активный транспорт зависит от
температуры, что характерно для энергетически зависимых процессов.
       Примеров активного транспорта весьма много, приведем некоторые из них:
транспорт катионов натрия и калия, выведение почечными канальцами различных
ионизированных веществ. Тем же способом бактерии захватывают неорганические
ионы, сахара и аминокислоты. Накопление различных веществ некоторыми органеллами
протекает также с участием мембран этого типа (это относится к накоплению в
митохондриях ионов натрия, калия, кальция и магния против градиента концентраций, а
также иода щитовидной железой). Следует сказать, что для активного транспорта
используются различные ферменты, такие как, например, K+/Na+ -АТФаза для переноса
этих ионов во все клетки, или Ca+/Mg+- АТФаза для переноса кальция в мышечные
клетки.
       Важно отметить, что изменение липофильности веществ, влияющей на
проникновение через мембраны первого типа (простая диффузия) и поиск соединений,
способных к переносу через мембраны с помощью переносчиков, - важные пути
изыскания биологически активных веществ. Так, информация о транспорте в клетку
таких соединений, как гипоксантин, урацил – необходимых блоков для синтеза ксантина
и нуклеиновых кислот – явилась основой для получения известных противоопухолевых
препаратов – 6-меркаптопуринов и 5-фторурацила:

                  OH                     O              OH                  O

                         N                                   N         HN
             N                    HN                N

                         NH             NH              N    NH       O     NH
                  N               O
                 Ãèï î êñàí òèí       Óðàöèë    6-Ì åðêàï òî ï óðèí   5-Ôòî ðóðàöèë

      Здесь уместно также отметить, что способность некоторых поверхностно-
активных соединений повреждать цитоплазматические мембраны бактерий
использована для создания антибактериальных средств в ряду четвертичных



                                               47