Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 46 стр.

      В упрощенном виде молекула фосфолипида может быть представлена в виде
«головы» (роль которой играет, например, фосфатная группа) с двумя «хвостами»:




                     Ãèäðî ô èëüí àÿ        Äâà ãèäðî ô î áí û õ õâî ñòà
                     ãî ëî âà ì î ëåêóëû    (æèðí û å êèñëî òû )
                     (ô î ñô àò)

Сильно полярная фосфатная «голова» гидрофильна в отличие от неполярных
гидрофобных «хвостов». Это обстоятельство имеет большой биологический смысл,
поскольку оно определяет свойства мембран.
       Примерно половина поверхности этих двуслойных структур покрыта белками,
легко отделяющимися от мембран. В некоторых участках мембран в липидную
структуру погружены отдельные молекулы белков или их агрегаты (кластеры). Таким
образом, непрерывный липидный слой прерывается так называемыми интегральными
белками. Та их часть, которая контактирует с липидными слоями, имеет спиральное
строение и содержит аминокислоты с липофильными белковыми цепями. Полярные
группы гидрофильных аминокислот непосредственно взаимодействуют с водной фазой,
окружающей мембраны.
       В мембранах молекул также содержатся гликолипиды (это липиды с
присоединенными к ним углеводами, играющие роль «антенн») и холестерин, который
делает мембрану более гибкой и вместе с тем более прочной, без него они бы легко
разрывались. Как и у фосфолипидов, у гликолипидов имеются полярные головы и
неполярные хвосты. Холестерин близок к липидам и в его молекуле также имеется
полярная часть.
       Несмотря на все различия в составе, все эти фосфатиды имеют весьма сходные
размеры молекул (длина около 3 нм, диаметр около 0.5 нм) и форму, и обладают
сходными свойствами – способностью к образованию комплексов с холестерином и к
связыванию полярных групп других молекул - таких как белки и диполи молекул воды.
Толщина мембраны составляет около 7 нм (нм - это 10–9 м или одна миллиардная метра).
       Белки же определяют и функциональные свойства мембран и отвечают за прием
и трансформацию химических сигналов гормонов, нейромедиаторов, факторов роста, и
участвуют в транспорте ионов. Липиды мембран состоят из обычных жиров, лецитина,
жирных кислот и холестерина.
       Итак, перенос через липопротеидные мембраны осуществляется различными
способами. Очевидно, что в случае простых мембран, для проникновения через которые
не требуется потребления энергии, диффузия ионов крайне затруднительна как потому,
что мембрана имеет заряд, вследствие чего разноименные ионы «прилипают» к ней, а
одноименные ионы отталкиваются от неё, так и потому, что ионы в организме
гидратированы, что многократно увеличивает их размеры.
       Как видно из вышесказанного, проблемы ионизации и липофильности – очень
важны для проникновения веществ через различные мембраны и, конечно, они
существенны не только для неорганических катионов, но и для всех молекул разных
соединений. Очевидно, что степень ионизации органических молекул в растворах
определяется их структурой. Рассмотрим структуру природных мембран:
       Мембраны, через которые необходимо проникнуть веществу для проявления
биологической активности, разделяют в фармакологии на несколько типов.


                                           46