Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 12 стр.

     2. Антибиотики – химиотерапевтические средства биологического
происхождения и их синтетические аналоги.


                Синтетические противомикробные средства
     1. Сульфаниламидные средства
     2. Нитрофураны
     3. Производные 8-оксихинолина
     4. Хинолоны
     5. Фторхинолоны
     6. Производные хиноксалина

                   Сульфаниламидные средства
      Механизм действия: сульфаниламидные средства являются
структурным аналогом парааминобензойной кислоты, которая входит в
состав фолиевой кислоты, используемой для синтеза пуриновых оснований.
Многие микроорганизмы, а также человек используют для синтеза РНК и
ДНК уже готовую фолиевую кислоту (на них сульфаниламиды не оказывают
своего влияния). А некоторые микроорганизмы используют эндогенную
фолиевую кислоту, но в присутствии сульфаниламидов они ошибочно
включают их в ее синтез. Синтезируется дефектный витамин ВС, что
нарушает синтез РНК и ДНК и размножение микроорганизмов. В очагах
некроза, гнойных ранах (тканях, содержащих много парааминобензойной
кислоты) эффект сульфаниламидов снижается, за исключением препаратов
для местного применения, содержащих серебро (ионы серебра сами
оказывают бактерицидное действие).
      Вид фармакологического действия – бактериостатический.
      Спектр противомикробного действия: грамотрицательные энтеро-
бактерии       (сальмонеллы,     шигеллы,     клебсиеллы,    эшерихии),
грамположительные кокки, хламидии, актиномицеты, протеи, палочка
инфлюэнцы, токсоплазмы, плазмодии малярии.
      Серебросодержащие препараты активны также в отношении
синегнойной палочки, кандид.
      В настоящее время к сульфаниламидам приобрели устойчивость
стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки,
энтеробактерии. К ним нечувствительны возбудитель коклюша,
энтерококки, синегнойная палочка, анаэробы.
      Классификация
      I. Препараты хорошо всасывающиеся в ЖКТ:
      1) препараты средней продолжительности действия – норсульфазол,
          этазол,    сульфадимидин     (сульфадимезин),    сульфадиазин
          (сульфазин), уросульфан;
      2) препараты      длительного   действия    –   сульфадиметоксин,
          сульфопиридазин;
      3) препараты сверхдлительного действия – сульфален;
      4) комбинированные препараты – сульфатон, ко-тримоксазол.