Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 13 стр.

      II. Препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ: сульгин, фталазол.
      III. Препараты, оказывающие местное действие: сульфацил -
      натрий, сульфазина серебряная соль, сульфадиазин серебра.
      Принципы        терапии:      сульфаниламиды        –     препараты
концентрационного типа действия (их концентрация в микроорганизме
должна быть больше концентрации парааминобензойной кислоты). Если это
правило не соблюдается, сульфаниламидные средства не будут оказывать
своего эффекта, кроме того, увеличится количество резистентных штаммов
микроорганизмов. Поэтому, сульфаниламидные средства назначают сначала
в ударной дозе, затем, при достижении необходимой концентрации
препарата, - в поддерживающей, при условии соблюдения определенных
интервалов между введениями. Кроме того, в гнойных, некротических
очагах, богатых парааминобензойной кислотой сульфаниламиды неактивны.

      I. Препараты, хорошо всасывающиеся в ЖКТ
       Особенности фармакокинетики: всасываются на 70-100%, хорошо
проникают в ткани, через гематоэнцефалический барьер (кроме
сульфадиметоксина), довольно прочно связываются с белками плазмы крови
(50-90%). Препараты длительного и сверхдлительного действия
подвергаются глюкуронизации, а короткой и средней продолжительности
действия метаболизируются         в печени путем ацетилирования (кроме
уросульфана) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с
мочой. Почечная экскреция ацетилятов усиливается при щелочной реакции
мочи, а в кислой среде          они выпадают в осадок, что приводит к
кристаллурии.       Поэтому во время лечения сульфаниламидами не
рекомендуется употребление кислых продуктов.
      1) продолжительность           эффекта        препаратов      средней
          продолжительности действия: в 1-й день – 4 часа, к 3-4 дню – 8 ч,
          ударная доза-2 г, поддерживающая доза-1 г через 4-6 ч.
      2) продолжительность эффекта препаратов длительного действия - 1
          сутки, ударная доза- 1-2 г, поддерживающая доза – 0,5 -1 г 1 раз в
          сутки.
      3) продолжительность эффекта препаратов сверхдлительного действия
          24 ч и более, ударная доза – 1 г, поддерживающая доза – 0,2 г 1 раз
          в сутки.
      II. Препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ, применяются при
инфекциях ЖКТ в первый день 6 раз в сутки, затем - по схеме, уменьшая
дозу и кратность приема.
      III. Препараты, оказывающие местное действие находят
применение в виде растворов, порошков или мазей в глазной практике
(лечение и профилактика бленнореи, конъюнктивита, язв роговицы), для
обработки ран, ожогов.
                 Препараты, комбинированные с триметопримом
      Механизм            действия           триметоприма:       ингибирует
дегидрофолатредуктазу, учавствующую в переводе фолиевой кислоты в
активную форму – тетрагидрофолиевую кислоту.