Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 16 стр.

UptoLike

фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин),
фуразолидон
Механизм действия: нитрофураны в своем составе имеют
нитрогруппу, которая в микроорганизмах восстанавливается и переходит в
аминогруппу. Таким образом, нитрофураны являются акцепторами ионов
водорода, что нарушает обмен веществ микробной клетки, снижает
продукцию токсинов и опасность интоксикации. Кроме того, они снижают
активность некоторых ферментов, устойчивость к
фагоцитозу, а также
нарушают синтез ДНК микроорганизмов. Эффективны в присутсвии гноя и в
среде ацидоза.
Вид фармакологического действия: оказывают бактериостатическое,
а в больших дозахбактерицидное действие.
Спектр противомикробного действия: грамположительные и грам-
отрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, клебсиелла
пневмонии, кишечная и дизентерийная палочки и др.; кандиды, простейшие:
трихомонады, лямблии, хламидии (фуразолидон).
К ним устойчивы синегнойная палочка, протей, провиденции,
серрации, ацинетобактер.
Устойчивость к нитрофуранам развивается медленно.
Особенности фармакокинетики: хорошо всасываются из просвета
ЖКТ, не создают высоких концентраций в тканях организма и кровеносном
русле, период полувыведения – 1 час. Фурадонин, фурагин создают
действующую концентрацию в моче, могут окрасить ее в ржаво-желтый или
коричневый цвет (при
почечной недостаточности противопоказаны, т. к
могут кумулировать), фуразолидон метаболизируется в печени, выделяется с
желчью и в высоких концентрациях накапливается в просвете кишечника
(противопоказан при печеночной недостаточности).
Побочные эффекты
1. Расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, отсутствие аппетита).
2. Дисбактериоз (рекомендуется принимать с нистатином).
3. Нейротоксичность (головная боль, головокружение, сонливость,
полинейропатия).
4. Авитаминоз
(принимать вместе с витаминами группы В).
5. Аллергические реакции.
6. Гематотоксичность (лейкопения, анемия).
Применение
- обработка ран (фурацилин).
Остальные нитрофураны назначают после еды по 0,1-0,15 г 3-4 раза в
сутки при следующих заболеваниях:
- инфекции мочевых путей (фурадонин, фурагин, так как являются
уросептиками);
- дизентерия, энтероколиты (нифуроксазид, фуразолидон);
- трихомониаз, лямблиоз (фуразолидон);
- алкоголизм (
фуразолидон нарушает метаболизм этилового спирта,
вызывает явления интоксикации, способствует формированию
отрицательного отношения к приему спирта).
Лекарственные взаимодействия
          фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин),
                                фуразолидон
      Механизм действия: нитрофураны в своем составе имеют
нитрогруппу, которая в микроорганизмах восстанавливается и переходит в
аминогруппу. Таким образом, нитрофураны являются акцепторами ионов
водорода, что нарушает обмен веществ микробной клетки, снижает
продукцию токсинов и опасность интоксикации. Кроме того, они снижают
активность некоторых ферментов, устойчивость к фагоцитозу, а также
нарушают синтез ДНК микроорганизмов. Эффективны в присутсвии гноя и в
среде ацидоза.
      Вид фармакологического действия: оказывают бактериостатическое,
а в больших дозах – бактерицидное действие.
      Спектр противомикробного действия: грамположительные и грам-
отрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, клебсиелла
пневмонии, кишечная и дизентерийная палочки и др.; кандиды, простейшие:
трихомонады, лямблии, хламидии (фуразолидон).
      К ним устойчивы синегнойная палочка, протей, провиденции,
серрации, ацинетобактер.
      Устойчивость к нитрофуранам развивается медленно.
      Особенности фармакокинетики: хорошо всасываются из просвета
ЖКТ, не создают высоких концентраций в тканях организма и кровеносном
русле, период полувыведения – 1 час. Фурадонин, фурагин создают
действующую концентрацию в моче, могут окрасить ее в ржаво-желтый или
коричневый цвет (при почечной недостаточности противопоказаны, т. к
могут кумулировать), фуразолидон метаболизируется в печени, выделяется с
желчью и в высоких концентрациях накапливается в просвете кишечника
(противопоказан при печеночной недостаточности).
      Побочные эффекты
      1. Расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, отсутствие аппетита).
      2. Дисбактериоз (рекомендуется принимать с нистатином).
      3. Нейротоксичность (головная боль, головокружение, сонливость,
          полинейропатия).
      4. Авитаминоз (принимать вместе с витаминами группы В).
      5. Аллергические реакции.
      6. Гематотоксичность (лейкопения, анемия).
      Применение
      - обработка ран (фурацилин).
      Остальные нитрофураны назначают после еды по 0,1-0,15 г 3-4 раза в
сутки при следующих заболеваниях:
      - инфекции мочевых путей (фурадонин, фурагин, так как являются
  уросептиками);
      - дизентерия, энтероколиты (нифуроксазид, фуразолидон);
      - трихомониаз, лямблиоз (фуразолидон);
      - алкоголизм (фуразолидон нарушает метаболизм этилового спирта,
  вызывает     явления     интоксикации,   способствует    формированию
  отрицательного отношения к приему спирта).
      Лекарственные взаимодействия