Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 26 стр.

проникают через гематоэнцефалический барьер, практически не
метаболизируются, выводятся почками. Назначаются 3-4 раза в сутки.
       Уреидопенициллины вводят только парентерально (в/м, в/в), они мало
связываются с белками крови, метаболизируются в печени (30%),
выделяются с мочой и желчью (в желчи создаются наиболее высокие
концентрации), кратность приема составляет 3 раза в сутки.
       К уреидопенициллинам, карбоксипенициллинам быстро развивается
вторичная резистентность, что ограничивает их самостоятельное
клиническое применение. Препараты применяются при тяжелых инфекциях
мочевыделительной системы, брюшной полости и малого таза,
желчевыводящих путей, вызванных синегнойной палочкой, как правило, в
комбинации с другими антисинегнойными антибиотиками (аминогликозиды
II-III поколения, фторхинолоны). При применении карбенициллина в
организм поступает большое количество натрия, что ограничивает его
использование у больных с сердечной недостаточностью и тяжелой
артериальной гипертензией.

          Препараты, комбинированные с ингибиторами β-лактамаз
      Уназин (ампициллин + сульбактам), амоксициллин+клавуланат
(аугментин,      амоксиклав),     тикарциллин+клавуланат      (тиментин),
пиперациллин+тазобактам (тазоцин).
      Ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота,
тазобактам) обладают слабой противомикробной активностью, но способны
необратимо инактивировать широкий спектр β-лактамаз. В результате
микроорганизмы, продуцирующие этот фермент и резистентные к
некоторым антибиотикам, становятся чувствительными к их комбинациям с
ингибиторами      β-лактамаз   (ингибиторозащищенным      пенициллинам).
Ингибиторозащищенные пенициллины не эффективны в отношении
микроорганизмов, устойчивость которых не связана с продукцией β-
лактамаз, а также некоторых бактерий, вырабатывающих β-лактамазы класса С.
      Данные      препараты высокоэффективны при лечении тяжелых
госпитальных      инфекций,     хронических   заболеваний,     вызванных
полирезистентной и смешанной флорой, особенно на фоне снижения
иммунитета (госпитальная пневмония, эмпиема плевры, гнойная инфекция
малого таза, сепсис и др.).
      Побочные эффекты пенициллинов
      1. Аллергические реакции разной степени выраженности (от
         крапивницы до анафилактического шока), аллергия является
         перекрестной ко всем пенициллинам;
      2. Дисбактериоз (чаще кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз,
         при       назначении       амино-,     карбокси-,       уреидо-,
         ингибиторозащищенных пенициллинов), поэтому рекомендуют
         сочетать     пенициллины с противогрибковыми средствами –
         нистатином, леворином и др.;
      3. Нейротоксическое действие, проявляющееся рвотой, повышением
         сухожильных рефлексов, судорогами. Это действие является