Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 25 стр.

      Вводят парентерально (в/в, в/м), внутрь за 1-1,5 ч до еды или через 2-3
часа после еды, 90% препарата связывается с белками плазмы крови, через
гематоэнцефалический барьер не проникают (за исключением нафциллина).
Оксациллин биотрансформируется в печени (45%). Выделяются с желчью и
мочой.
      Назначают при стафилококковой инфекции или подозрении на нее. В
отношении других микроорганизмов, входящих в спектр действия,
изоксазолпенициллины менее активны, чем биосинтетические пенициллины.
      Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин, бакампициллин,
пивампициллин – широкоспекторные антибиотики. Активны в отношении
микроорганизмов, чувствительных к биосинтетическим пенициллинам, а
также у них появляется активность в отношении сальмонелл, шигелл,
эшерихий (устойчивы по данным многоцентрового исследования 33,3%),
гемофильной палочки, некоторых штаммов протея, геликобактер пилори.
Аминопенициллины разрушаются пенициллиназой.
      Принимают аминопенициллины внутрь (ампициллин за 1-1,5 ч до еды,
амоксициллин – независимо от приема пищи). Они меньше, чем
бензилпенициллины, связываются с белками крови, лучше проникают во
многие ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Практически
не метаболизируются, выводятся почками. Кратность приема составляет 2-3
раза в сутки.
      Амоксициллин назначается при легких и неосложненных инфекциях
почек и мочевыделительной системы (цистит, простатит, пиелонефрит),
дыхательной системы (синусит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония), менингите, входит в схемы эрадикационной
терапии Н. pylori. При дизентерии, сальмонеллезе препаратом выбора
является ампициллин.
      Существует комбинированный препарат ампиокс (оксациллин +
ампициллин), который, в отличие от ампициллина, обладает
пенициллиназоустойчивостью, применяется в/м, внутрь. Ампиокс хорошо
всасывается в ЖКТ, выделяется препарат почками, кратность приема
составляет 4-6 раз в сутки.

       Карбоксипенициллины            (карбенициллин,       кариндациллин,
тикарциллин) и уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин,
пиперациллин) – антисинегнойные пенициллины.
       Спектр действия сходен с таковым          других пенициллинов, но
активность карбоксипенициллинов в отношении грамположительных
микроорганизмов ниже, а у уреидопенициллинов приближается к
природным. Отличие состоит в том, что они активны в отношении многих
представителей семейства Enterobacteriaceae (кроме P. vulgaris, Klebsiella
spp., C. diversus) и синегнойной палочки (в настоящее время многие штаммы
устойчивы). Разрушаются β-лактамазами.
       Карбоксипенициллины принимают: кислотоустойчивые препараты -
внутрь (карбенициллин инданил натрий, карфециллин), остальные -
парентерально (карбенициллин, тикарциллин). Данные препараты не