Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 29 стр.

      От I к III поколению цефалоспоринов возрастает их эффективность в
отношении грамотрицательных микроорганизмов и, наоборот, снижается - в
отношении грамположительных.
      Препараты I поколения активны в отношении грамположительных
кокков (метициллиночувствительных стафилококков (не разрушаются
стафилококковыми       β-лактамазами),          стрептококков,     пневмококков),
грамотрицательных кокков и бактерий (менингококков, гонококков,
клебсиелл, протея, эшерихий, палочки инфлюэнцы, моракселл). Но
клиническую значимость имеет их активность только в отношении
грамположительных кокков.
      Препараты II поколения имеют несколько расширенный спектр
действия. Он включает клебсиелл, цитробактер, серраций, морганелл. Кроме
того, активность этих цефалоспоринов против грамотрицательных
микроорганизмов приобретает клиническое значение. Цефуроксим более
активен в отношении М.catarralis, Haemophilus spp. и гонококков.
      Наиболее часто использующиеся цефалоспорины III поколения
цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении стрептококков, S.
aureus, менингококков, гонококков, палочки инфлюэнцы, моракселл и
энтеробактерий (за исключением тех, которые являются продуцентами β-
лактамаз расширенного спектра и хромосомных β-лактамаз класса С). К ним
чувствительны       коринебактерии            и        устойчивы      энтерококки,
метициллинрезистентные стафилококки, L. monocytogenus, B. antracis и B.
cereus. Цефтазидим и цефоперазон, кроме того, активны в отношении
синегнойной палочки, но менее эффективны при стрептококковых
инфекциях. К цефиксиму и цефтибутену малочувствительны стафилококки,
энтеробактерии, C. freundii, P. stuartii, P. rettgeri, серрации, морганеллы.
      Существует комбинированный препарат с ингибиторами β-лактамаз –
цефоперазон/сульбактам, высокоактивный в отношении анаэробов,
устойчивый к β-лактамазам широкого и расширенного действия.
      Препараты     IV    поколения          высокоэффективны        как    против
грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов и обладают
наиболее широким спектром действия, в который входят также
мультирезистентные       микроорганизмы,              псевдомонады,      серрации,
клостридии, бактероиды.
      На синегнойную палочку I и II поколения не действуют; из III
поколения эффективны цефтазидим, цефоперазон. Большинство препаратов
IV поколения активны в отношении синегнойной палочки.
      От I к IV поколению возрастает устойчивость к действию β-лактамаз
(препараты I поколения – устойчивы только к стафилококковым β-
лактамазам, II–III– не разрушаются β-лактамазами широкого спектра, но
чувствительны к β-лактамазам расширенного спектра, IV – устойчивы к β-
лактамазам расширенного спектра и относительно устойчивы к
хромосомным β-лактамазам класса С).
      Фармакокинетика: биоусвояемость цефалоспоринов колеблется от 50
до 90%, через гематоэнцефалический барьер лучше проникают
представители III поколения и цефепим. Выделяются цефалоспорины в
основном почками в активном виде и создают действующую концентрацию