Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 37 стр.

      Механизм действия: обратимо нарушают синтез белка на уровне
и-РНК.
      Вид фармакологического действия: бактериостатический.
      Различают: биосинтетические (тетрациклин, окситетрациклин) и
полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин, миноциклин).
      Спектр     противомикробного       действия.     Являются     широко-
спекторными антибиотиками. Наибольшей чувствительностью к ним
обладают следующие кокки: пневмококки (кроме антибиотико-
резистентных, устойчивы по данным многоцентрового исследования 27,1%),
менингококки, M. catarrhalis; чувствительны также некоторые палочки:
палочка инфлюэнцы, H. ducreyi, листерии, иерсинии, кампилобактеры,
бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (в том числе холерный), возбудители
чумы, туляремии, сибирской язвы, паховой гранулемы. Кроме того,
тетрациклины действуют на спирохеты, лептоспиры, риккетсии, боррелии,
внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), актиномицеты;
некоторые анаэробы (клостридии (кроме C. difficile), фузобактерии, P. acnes.
      К тетрациклинам устойчивы 50% штаммов S. pyogenus, более 70%
внутрибольничных штаммов стафилококков, энтерококки, большинство
гонококков, многие штаммы сальмонелл, кишечной палочки, клебсиелл,
шигелл, энтеробактера, бактероидов.
      Фармакокинетика: назначаются внутрь (всасывание препаратов
нарушается в присутствии ионов металлов и молока, т.к. при этом
образуются труднорастворимые хелаты, поэтому принимаются за 1 час до
или через 2 часа после еды, лучше стоя, запивая полным стаканом воды для
предупреждения повреждения пищевода), в/м (тетрациклин), в/в
(доксициклин) и местно (в мазях). Тетрациклины связываются с белками
крови, хорошо проникают в ткани, клетки и накапливаются в них (препараты
выбора при внутриклеточных инфекциях), хуже проходят через
гематоэнцефалический барьер. Выделяются с грудным молоком, хорошо
проходят через плаценту. Тетрациклин, окситетрациклин, метациклин
выводятся в неизменном виде почками (50%) и печенью (50%) в неизменном
и измененном виде, 90% доксициклина и миноциклина выделяются с
желчью. Кратность введения биосинтетических тетрациклинов составляет 4
раза в сутки, полусинтетических – 1-2 раза в сутки.
      Лучше других тетрациклинов всасывается в ЖКТ доксициклин, при
этом биодоступность его не зависит от приема пищи. Он имеет больший
период полувыведения, назначается 1 раз в сутки, а также обладает лучшей
переносимостью.
      Побочные эффекты
      1. Дисбактериоз из-за угнетения нормальной микрофлоры ЖКТ и
влагалища,     суперинфекции:    кандидоз      (рекомендуется   совместное
применение с нистатином), реже колит, ассоциированный с C. difficile.
      2. Нарушение развития костей и зубов. В связи с накоплением
тетрациклинов в костной ткани может замедлиться линейный рост костей (у
детей), зубах – возможно развитие синдрома «тетрациклиновых зубов», для
которого характерно позднее прорезывание, желтое окрашивание и