Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 35 стр.

      Исключением из спектра являются энтеробактерии, псевдомонады,
ацинетобактер.
      К макролидам быстро развивается вторичная, часто перекрестная,
резистентность, поэтому курс лечения ими составляет не более 7-10 дней.
      Фармакокинетика: применяются внутрь (рекомендуется запивать
щелочными растворами), в/в (спирамицин, эритромицина фосфат) и местно
(в виде мази). Макролиды на 60-70% связываются с белками крови. Хорошо
проникают в ткани (относят к тканевым антибиотикам, т.к. концентрация их
в тканях больше, чем в сыворотке), способны накапливаться
внутриклеточно, в том числе и в фагоцитах, что способствует завершению
фагоцитоза и делает их препаратами выбора при внутриклеточных
инфекциях, например хламидийных, микоплазменных и др. Макролиды
плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, 20-25% препаратов
проходит через плаценту. Метаболизируются в печени, выводятся с желчью
(для II и III поколения характерна энтерогепатическая циркуляция),
небольшое количество - с мочой (5-10%), грудным молоком. Препараты I
поколения являются ингибиторами микросомальных ферментов печени.
Кратность введения макролидов I поколения – 4 раза в день, II поколения –
2-3 раза в день, III поколения – 1 раз в день.
      Побочные эффекты. Макролиды являются одними из самых
малотоксичных антибиотиков, могут вызывать следующие побочные
эффекты:
      1. Диспепсические явления.
      2. Холестатический гепатит (чаще эритромицин, кларитромицин).
      3. Местное раздражающее действие.
      4. Аллергические реакции (редко).
      5. Нейротоксическое действие (головная боль, головокружение).
      6. Удлинение интервала Q-T на ЭКГ (редко).
      Показания к применению. Являются препаратами выбора при
внутриклеточных инфекциях, а также стафилококковых и пневмококковых
инфекциях у больных с аллергией на пенициллины. Применяются при:
      1. Инфекциях дыхательных путей: пневмониях, в том числе и
атипичных (хламидийных, микоплазменных), бронхит, синусит.
      2. Стрептококковых инфекциях (скарлатине, роже, тонзиллите и др.).
      3. Дифтерие.
      4. Коклюше.
      5. Венерических заболеваниях и инфекциях, передающихся половым
путем (сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр).
      6. Инфекциях мягких тканей и кожи.
      7. Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
(кларитромицин входит в схемы эрадикационной терапии H. pylori).
      9. Токсоплазмозе (спирамицин).
      10. Криптоспоридиоз (спирамицин, азитромицин).
      11. Тяжелые формы акне (эритромицин, азитромицин).
      12. Для профилактики менингита у носителей менингококка
(спирамицин), коклюша у контактировавших с больными (эритромицин),
эндокардита в стоматологии (кларитромицин, азитромицин), а также для