Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 44 стр.

      Устойчивость, особенно у стафилококков, развивается достаточно
быстро, является перекрестной к обоим препаратам, а иногда и к
макролидам.
      Фармакокинетика. Хорошо всасываются из просвета ЖКТ.
Применяются в/в, в/м и внутрь (линкомицин за 1 час до еды, клиндамицин -
независимо от приема пищи). Линкозамиды на 50% связываются белками
плазмы крови, хорошо проникают в ткани (особенно в костную), а также
мокроту и гной, грудное молоко, плохо - через гематоэнцефалический
барьер. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с желчью
и меньшая часть (10-30%) - с мочой. Кратность введения составляет 3-4 раза
в день.
      Побочные эффекты
      1. Диспепсические явления, псевдомембранозный колит (одно из
проявлений дисбактериоза, чаще возникает при применении клиндамицина).
      2. Угнетение дыхания вследствие нервно-мышечного блока,
расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления –
при быстром в/в введении. Для устранения этих явлений применяются
антихолинэстеразные средства и кальция хлорид.
      3. Редко - аллергические реакции, гематотоксичность (нейтропения,
      тромбоцитопения, иногда агранулоцитоз).
      Показания к применению. Линкозамиды применяются в основном
для лечения инфекций, вызванных грамположительными кокками (являются
антибиотиками резерва) и спорообразующими анаэробами.
      1. Остеомиелит (хорошо проникают в костную ткань).
      2. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит,
пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры).
      3. Интраабдоминальная инфекция и инфекции органов малого таза
(перитонит, эндометрит, сальпингоофорит и др.).
      4. Инфекции мягких тканей, суставов.
      5. Тропическая малярия, токсоплазмоз (клиндамицин).
      6. Тяжелые формы акне, бактериальный вагиноз (местно).
      Лекарственные взаимодействия
      1. Антагонистируют с левомицетином и макролидами.
      2. При совместном использовании со средствами для наркоза,
миорелаксантами, наркотическими анальгетиками повышается риск нервно-
мышечного блока, угнетения и остановки дыхания.
      3. Адсорбирующие противодиарейные средства снижают всасывание
линкозамидов.
           Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска
                                     линкозамидов
   Препарат            Формы выпуска                  Путь             Средние
                                                    введения       суточные дозы
  Линкомицин     Капс. по 0,25 и 0,5 г; флак. по Внутрь (за 1 час Внутрь - 0,5 г через
                 0,5 г пор. д/инъекций, амп. по 1 до еды), в/м и 6-8ч, парентерально
                 мл 30% р-ра, 2% мазь в тубах в/в, местно         – 0,6-1,2 г через 12 ч
                 по 15 г.
 Клиндамицин Капс. по 0,075 г, 0,15 и 0,3 г; Внутрь,         в/м, Внутрь - 0,15-0,6 г