Техногенные системы и химическая безопасность. Улахович Н.А - 43 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

КФУ | Казань

Составители: 

Рубрика: 

43
атома кислорода остатка Ser203 происходит в результате перехода
протона от гидроксильной группы Ser203 на атом азота
имидазольного кольца остатка His447.
В основе ингибирования холинэстераз ФОС – эфирами
фосфорных кислот – лежит реакция фосфорилирования гидроксильной
группы аминокислотного остатка Ser203 каталитической триады
активного центра фермента по механизму нуклеофильного замещения
у атома фосфора:
Фосфорилированная холинэстераза в отличие от ацетилированной не
подвергается самопроизвольному гидролизу.
Результаты исследований влияния блокаторов холинорецепторов
(антагонистов ацетилхолина) на скорость фосфорилирования
ацетилированной холинэстеразы необратимыми ингибиторами имеют
концептуальное и прикладное значение.
В концептуальном плане – это:
− уточнение структуры активного центра ацетилхолинэстеразы;
− установление конформационного взаимодействия
периферийного и каталитического участков активного центра
ацетилхолинэстеразы;
− установление механизма влияния активаторов
фосфорилирования остатка серина каталитической триады на
селективность и скорость взаимодействия
ацетилхолинэстеразы с ингибиторами.
Прикладное значение – перспектива разработки более
чувствительных способов и технических средств, предназначенных
для мониторинга объектов окружающей среды на содержание ФОС. 
атома кислорода остатка Ser203 происходит в результате перехода
протона от гидроксильной группы        Ser203    на атом азота
имидазольного кольца остатка His447.
     В основе ингибирования холинэстераз ФОС – эфирами
фосфорных кислот – лежит реакция фосфорилирования гидроксильной
группы аминокислотного остатка Ser203 каталитической триады
активного центра фермента по механизму нуклеофильного замещения
у атома фосфора:




Фосфорилированная холинэстераза в отличие от ацетилированной не
подвергается самопроизвольному гидролизу.
    Результаты исследований влияния блокаторов холинорецепторов
(антагонистов ацетилхолина) на скорость фосфорилирования
ацетилированной холинэстеразы необратимыми ингибиторами имеют
концептуальное и прикладное значение.
    В концептуальном плане – это:
     − уточнение структуры активного центра ацетилхолинэстеразы;
     − установление        конформационного        взаимодействия
        периферийного и каталитического участков активного центра
        ацетилхолинэстеразы;
     − установление       механизма      влияния       активаторов
        фосфорилирования остатка серина каталитической триады на
        селективность       и       скорость       взаимодействия
        ацетилхолинэстеразы с ингибиторами.
    Прикладное значение – перспектива разработки более
чувствительных способов и технических средств, предназначенных
для мониторинга объектов окружающей среды на содержание ФОС.


                                43

Страницы