Практикум по биологической химии. Володина Г.Б. - 42 стр.

UptoLike

Составители: 

Рубрика: 

приводит к денатурации или инактивации фермента, поэтому при замене ингибитора на субстрат ско-
рость ферментативной реакции не снижается (рис. 3).
Рис. 3 Схема действия конкурентного ингибитора
При взаимодействии фермента с конкурентным ингибитором изменяется значение К
М
соответст-
вующей ферментативной реакции.
Сходство субстрата и конкурентного ингибитора достаточно для взаимодействия и образования
фермент-ингибиторного комплекса, но недостаточно для ферментативной реакции. В качестве примера
можно привести действие малоновой кислоты на реакцию, которая катализируется сукцинатдегидроге-
назой и связана с превращением янтарной кислоты в фумаровую.
COOH CH
2
CH
2
COOH
COOH CH
CH COOH
янтарная кислота фумаровая кислота
Добавление малоновой кислоты к реакционной смеси снижает или полностью останавливает фер-
ментативную реакцию, так как она является конкурентным ингибитором сукцинатдегидрогеназы.
COOH CH
2
COOH
малоновая кислота
Сходства малоновой кислоты с янтарной достаточно для образования комплекса с ферментом, од-
нако распад этого комплекса не происходит. При увеличении концентрации янтарной кислоты она вы-
тесняет малоновую кислоту из комплекса, в результате активность сукцинатдегидрогеназы восстанав-
ливается.
Многие лекарственные вещества ингибируют ферменты человека и животных по конкурентному
типу. Примером могут служить сульфамидные препараты, по структуре сходные с п-аминобензойной
кислотой (ПАБК). Это соединение в микробных клетках является интермедиантом фолиевой кислоты
важного компонента нуклеинового обмена. При введении сульфамидных препаратов в организм проис-
ходит ингибирование ферментов метаболизма ПАБК, что приводит к снижению синтеза нуклеиновых
кислот и гибели микроорганизма.
n-амнобензоат сульфаниламид
В данном случае сульфаниламид является конкурентным ингибитором фермента синтеза фолиевой
кислоты.
В структуру пептогликана клеточной стенки бактерий включен D-аланин, отсутствующий в орга-
низме животных и человека. Для синтеза клеточной стенки бактерии при помощи фермента аланин-