Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 28 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

КФУ | Казань

Составители: 

Рубрика: 

28
H
2
N
H
N
N
N
N
CH
2
N
H
O
C
O
H
COOH
CH
2
CH
2
COOH
N
CH
фрагмент птеридина
фрагмент п-аминобен-
зойной кислоты
фрагмент птероевой кислоты
ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА
фрагмент глутаминовой к-ты
Схема разработки нового лекарственного препарата
Путь лекарственного вещества от замысла синтетика до выпуска готовой формы
сложен, трудоемок и долог. Суммарные затраты при этом могут достигать многих
десятков миллионов долларов. Схема разработки нового препарата включает следующие
стадии:
1. Замысел
Новый
замысел
7.
2.
Ëàáî ðàòî ð
í û é ñèí òåç
3.
Ñêðèí èí ã è
äð. áèî òåñòû
4.
5.
6.
Êëèí è÷åñêèå
èñï û òàí èÿ
Ï ðî ì û ø ëåí í àÿ
òåõí î ëî ãèÿ
Ï ðî äàæà
ï ðåï àðàòà
На первой стадии проводится умозрительный или машинный перебор
химических структур и выбор базовой потенциально активной структуры. На этой
стадии создается замысел, что синтезировать, зачем и как. В разработке целевых
структур участвуют специалисты по элементоорганической и органической химии,
фармацевтической и биоорганической химии и химии природных и биологически
активных соединений.
Они же осуществляют и вторую стадию, которая заключается в лабораторной
разработке путей и методов синтеза целевого вещества и его близких структурных
аналогов, их отборе по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и
технико-экономическим показателям.
Биотестирование на третьей ступени схемы – главное сито, на котором
отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных
соединений, и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее
перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не
проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов.
Наиболее ответственной является четвертая стадия – клинические испытания
на людях, в ходе которых подтверждается высокая лечебная эффективность
лекарственного вещества и выясняется наличие или отсутствие неблагоприятных 
               H 2N       N     N
                                                 H
                      N                          N
                H               N      CH2
                                                                     H         COOH
                          O
                                                                     N
              фрагмент птеридина                               C              CH
                                                               O
                                                          CH2CH2COOH
                                    фрагмент п-аминобен-
                                    зойной кислоты       фрагмент глутаминовой к-ты
                      фрагмент птероевой кислоты
                                             ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА


              Схема разработки нового лекарственного препарата
      Путь лекарственного вещества от замысла синтетика до выпуска готовой формы
сложен, трудоемок и долог. Суммарные затраты при этом могут достигать многих
десятков миллионов долларов. Схема разработки нового препарата включает следующие
стадии:
                                       2.                 3.
                                 Ëàáî ðàòî ð         Ñêðèí èí ã è
                                 í û é ñèí òåç       äð. áèî òåñòû
                                                                               4.
                                                                     Êëèí è÷åñêèå
                          1. Замысел
                                                                     èñï û òàí èÿ


                              7.                                         5.
                           Новый             6.
                           замысел
                                                               Ï ðî ì û ø ëåí í àÿ
                                        Ï ðî äàæà
                                        ï ðåï àðàòà                òåõí î ëî ãèÿ




      На первой стадии проводится умозрительный или машинный перебор
химических структур и выбор базовой потенциально активной структуры. На этой
стадии создается замысел, что синтезировать, зачем и как. В разработке целевых
структур участвуют специалисты по элементоорганической и органической химии,
фармацевтической и биоорганической химии и химии природных и биологически
активных соединений.
      Они же осуществляют и вторую стадию, которая заключается в лабораторной
разработке путей и методов синтеза целевого вещества и его близких структурных
аналогов, их отборе по устойчивости, простоте получения, выходу, растворимости и
технико-экономическим показателям.
      Биотестирование на третьей ступени схемы – главное сито, на котором
отбраковывается основная масса неактивных и малоактивных синтезированных
соединений, и остаются для продолжения углубленных испытаний наиболее
перспективные вещества, обладающие высокой физиологической активностью и не
проявляющие при этом токсичности и других побочных эффектов.
      Наиболее ответственной является четвертая стадия – клинические испытания
на людях, в ходе которых подтверждается высокая лечебная эффективность
лекарственного вещества и выясняется наличие или отсутствие неблагоприятных

                                                     28

Страницы