Основы химии биологически активных веществ. Галкина И.В. - 75 стр.

UptoLike

ВУЗ: 

КФУ | Казань

Составители: 

Рубрика: 

75
дикаин
новокаин
анестезин
(12)
(17)
(16)
(11)(10)(15)
(14)
(13)
-NaBr
HO(CH
2
)
2
NMe
2
NHBu
COO(CH
2
)
2
NMe
2
NHBu
COONa
BuBr
NH
2
COONa
EtOH
Na
NH
2
COO(CH
2
)
2
NEt
2
HO(CH
2
)
2
NEt
2
NH
2
COOEt
Fe
HCl
NO
2
COOEt
EtOH
H
+
NO
2
COOH
K
2
Cr
2
O
7
H
+
NO
2
Me
Новокаин и дикаин обычно хорошо переносятся, однако они могут вызывать
побочные явления, и при всех способах введения их следует применять с особой
осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к
препаратам (головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, шок,
коллапс). Могут развиться всевозможные аллергические реакции, так как при
метаболизме (относительно быстрый гидролиз) данных препаратов в организме
происходит образование пара-аминобензойной кислоты и диалкиламиноэтанола.
В отличие от новокаина лидокаин:
C
ÑÍ
3
ÑÍ
3
NH
O
NCH
2
C
2
H
5
C
2
H
5
HCl
H
2
O
не является сложным эфиром, медленнее метабилизируется в печени и действует более
эффективно и продолжительно, чем новокаин и его аналоги, а главное, что при его
метаболизме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, ответственной
за побочные эффекты.
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной
проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных
волокнах.
К этой же группе местных анастетиков относится тримекаин. Близок к ним по
структуре пиромекаин:
C
ÑÍ
3
ÑÍ
3
NH
O
H
3
C
NCH
2
C
2
H
5
C
2
H
5
HCl
Òðèì åêàèí
C
ÑÍ
3
ÑÍ
3
NH
O
H
3
C
N
C
4
H
9
HCl
Ï èðî ì åêàèí
        NO2                                NO2                  NH2                               NH2
                          EtOH                     HCl                 HO(CH2)2NEt2
                                  +                Fe
                              H
              (13)
    Me                                     COOEt                COOEt                             COO(CH2)2NEt2
                                           (15)             (10) анестезин                    (11) новокаин
    +
H        K2Cr2O7


        NO2                                NH2                      NHBu                           NHBu

                              Na                   BuBr                    HO(CH2)2NMe2

                              EtOH                 -NaBr
           (14)
        COOH                               COONa                    COONa                          COO(CH2)2NMe2
                                           (16)                     (17)                       (12) дикаин

      Новокаин и дикаин обычно хорошо переносятся, однако они могут вызывать
побочные явления, и при всех способах введения их следует применять с особой
осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к
препаратам (головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, шок,
коллапс). Могут развиться всевозможные аллергические реакции, так как при
метаболизме (относительно быстрый гидролиз) данных препаратов в организме
происходит образование пара-аминобензойной кислоты и диалкиламиноэтанола.
      В отличие от новокаина лидокаин:

                                          ÑÍ   3
                                                   O                 C 2H 5
                                               NH C         CH2 N              HCl        H2O
                                                                     C 2H 5
                                          ÑÍ   3

не является сложным эфиром, медленнее метабилизируется в печени и действует более
эффективно и продолжительно, чем новокаин и его аналоги, а главное, что при его
метаболизме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, ответственной
за побочные эффекты.
       Местноанестезирующее     действие    обусловлено    угнетением    нервной
проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных
волокнах.
К этой же группе местных анастетиков относится тримекаин. Близок к ним по
структуре пиромекаин:

                     ÑÍ   3                                                          ÑÍ   3
                                      O            C2H5                                           O
        H3C               NH C            CH2 N               HCl     H3C                 NH C                   HCl
                                                   C 2H 5                                                 N
                     ÑÍ   3                                                          ÑÍ   3
                                                                                                          C4H9
                               Òðèì åêàèí                                                     Ï èðî ì åêàèí




                                                              75

Страницы