Основы клинической фармакологии противомикробных средств. Моисеева И.Я - 32 стр.

      Спектр противомикробного действия: самый широкий среди
противоинфекционных средств. Он включает            грамположительные и
грамотрицательные      аэробы     (стрептококки,   стафилококки    (кроме
метициллинрезистентных), гонококки, менингококки, кишечную палочку,
клебсиеллы, протеи, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганеллу,
синегнойную палочку) и анаэробы (кроме B. fragilis, C. difficile). В
отношении грамположительной флоры более активен имипенем/циластин,
грамотрицательной – меропенем. Все препараты малоактивны в отношении
палочки инфлюэнцы, протея, серрации, B. cepacia. Исключением из спектра
являются     хламидии,    микоплазмы,     коринебактерии,   микобактерии
туберкулеза, грибки и некоторые другие. Карбапенемы высокоустойчивы к
действию β-лактамаз, но стимулируют их выработку к другим β-лактамным
антибиотикам. Вторичная резистентность развивается медленно, кроме
синегнойной палочки.
      Фармакокинетика: применяют парентерально (в/в (имипенем,
меропенем), в/м и в/в (тиенам)). Мало связываются с белками плазмы крови,
вследствие чего создается высокая концентрация препаратов в тканях.
Кратность введения: при в/в введении – 4 раза в сутки, при в/м – 2 раза в
сутки. Выводятся карбапенемы почками в неизменном виде.
      Карбапенемы являются малотоксичными антибиотиками, однако при
их применении возможны следующие побочные эффекты:
      1. Аллергические реакции, в том числе перекрестные с
пенициллинами;
      2. Местное раздражающее действие;
      3. Дисбактериоз;
      4. Нефротоксичность (имипенем);
      5. Нейротоксичность (имипенем), проявляющаяся головокружением,
тремором, судорогами.
      Показания к применению: являются препаратами резерва,
применяются при тяжелых инфекционных заболеваниях, вызванных
полирезистентными энтеробактериями, смешанной анаэробной флорой:
      1. Хирургические инфекции;
      2. Осложненные инфекции мочеполовой системы;
      3. Осложненные инфекции кожи, мышц;
      4. Осложненные инфекции суставов и костей (только имипенем);
      5. Осложненные инфекции дыхательных путей;
      6. Тяжелые инфекционные заболевания новорожденных;
      7. Сепсис;
      8. Менингит (только меропенем);
      9. Инфекционные заболевания в условиях иммунодефицита;
      10. Эндокардит (имипенем).
      Лекарственные взаимодействия
      Являются антагонистами с другими β-лактамными антибиотиками,
поэтому сочетать их нецелесообразно. Нельзя смешивать в одном шприце с
другими препаратами.
           Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска
                                  карбапенемов