Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 18 стр.

ЭКГ вследствие высокой вероятности развития глубокой гипотонии. В/м
вводят по 0,4 г каждые 2-4 ч до 2,0-2,4 г.
       Конверсия фибрилляции предсердий – по 0,2-0,3 г каждые 2-3 ч до
общей дозы 0,6 – 0,9 г, затем с учетом переносимости до купирования
пароксизма. Редко используется в больших разовых дозах (0,6-1,0 г) из-за
проаритмии и непереносимости. После восстановления синусового ритма
проводят поддерживающую терапию по 0,2-0,3 г 3-4 раза в сутки.
      Предсердная наджелудочковая тахикардия – по 0,2 -0,3 г каждые 4-6 ч
до купирования пароксизма.
      Желудочковая тахикардия – по 0,4-0,6 г через 2-3 ч.
      Суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия – по 0,2-0,3 г 3-
4 раза в сутки, после урежения экстрасистолии – по 0,15 г 3-4 раза в сутки.

     ПРОКАИНАМИД (НОВОКАИНАМИД) является производным местного
анестетика новокаина, по фармакодинамическим параметрам близок
хинидину, в отличие от последнего меньше угнетает сократимость миокарда,
оказывает более слабое антихолинергическое действие, лишен α-
адреноблокирующего эффекта.

      Фармакокинетика. Препарат применяют как внутрь, так и
парентерально (в/в, в/м). Из желудочно-кишечного тракта всасывается на 75-
95% в течение 15-30 мин, с белками плазмы связывается всего на 15-20%, в
печени около 25-40% препарата превращается в активный метаболит N-
ацетилпрокаинамид, который, как неизмененный новокаинамид (50-60%),
выводится почками. Период полувыведения прокаинамида и его активного
метаболита составляет 3-6 ч. Максимальный эффект прокаинамида при
пероральном введении развивается через 60-90 мин, при в/м – через 15-60
мин, при в/в – немедленно, продолжительность эффекта составляет 3-4ч.

      Лекарственные взаимодействия.
      Комбинирование прокаинамида с другими ААП может сопровождаться
развитием их аддитивного действия на сердце.
      Антихолинергические     и антигистаминные средства I поколения
усиливают атропиноподобные побочные эффекты прокаинамида.
      Антигипертензивные средства в сочетании с прокаинамидом
(особенно, при их в/в введении) могут вызвать выраженный гипотензивный
эффект.
      Эффективность антимиастенических средств при сочетанном
применении с прокаинамидом будет снижаться, а эффективность
периферических миорелаксантов – возрастать.
      Комбинирование средств, угнетающих костномозговое кроветворение
с прокаинамидом может сопровождаться усилением лейко- и
тромбоцитопенических реакций.
      Кроме общих для группы побочных эффектов прокаинамид синдром
типа системной красной волчанки и агранулоцитоз.
                                    20