Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 22 стр.

   • наличие высокой противофибрилляторной активности.
     Поэтому использование препаратов данной группы допускается даже
при аритмиях, сопровождающихся умеренными нарушениями функций
автоматии, проводимости, сократимости,    при наличии удлиненного
интервала Q-T, а также является выбором для лечения желудочковых
нарушений ритма сердца в острой стадии инфаркта миокарда и при
интоксикации сердечными гликозидами.

     Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне
терапевтических доз встречаются редко. Возможно развитие гипотензии,
головной боли, головокружения, сонливости.

     ЛИДОКАИН является местным анестетиком, до настоящего времени
остается средством выбора при желудочковых аритмиях во многих острых
ситуациях. Однако уменьшился оптимизм в отношении профилактического
назначения антиаритмика. По данным мета-анализа результатов
многочисленных исследований в США и Европе, профилактическое
введение больным с острым ИМ лидокаина, считавшегося ранее препаратом
выбора, позволяет предотвратить ФЖ, но увеличивает вдвое летальность от
асистолии (Man P.Y.K., Bril A., 1991). То есть была показана
несостоятельность традиционной точки зрения на этот вопрос, а тактика
профилактического введения лидокаина признана неоправданной. Однако,
это мнение разделяется не всеми исследователями. В связи с тем, что данные
об    отрицательном    влиянии     лидокаина   получены      в    условиях
специализированных отделений, имеющих технологию постоянного
мониторирования ритма сердца с оповещением о возникновении опасной
аритмии и, соответственно, возможностью проведения электроимпульсной
терапии в первую минуту аритмии, этот вывод и справедлив лишь для
указанной категории учреждений и должен трактоваться, как факт
доказанной большей эффективности электроимпульсной терапии по
сранению с применением лидокаина в этих условиях (Лазутина О.М., 1998).

      Фармакокинетика. В связи с низкой биодоступностью лидокаин
применяется лишь парентерально. Препарат связывается с белками плазмы
на 60-80%, биотрансформируется в печени с образованием активных
метаболитов, выводится почками (10% - в неизмененном виде), период
полувыведения составляет около 100 мин. Из недостатков лидокаина также
следует отметить трудность поддержания в крови оптимальной
концентрации, что связано с его быстрым разрушением. Так,
терапевтический эффект препарата сохраняется до 20 мин при в/в введении и
до 60-90 мин при в/м введении.




                                   24