Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 24 стр.

концентрация мексилетина имеет очень маленькие пределы колебания (1-2
мкг/мл). Биотрансформируется в печени в неактивные метаболиты примерно
85-90% препарата. Выделяется мексилетин преимущественно желчью, лишь
10% препарата в неизмененном виде выводится почками, период
полувыведения составляет 10-12 ч.

     Лекарственные взаимодействия.
     Снижение эффективности мексилетина возможно при его сочетанном
применении со средствами, закисляющими мочу (аммония хлорид,
аскорбиновая кислота, калия или натрия фосфаты), усиление основных и
побочных эффектов       - при комбинации с ощелачивающими мочу
препаратами (антациды, ингибиторы карбангидразы, цитраты).
     При комбинированном применении с другими ААП может
увеличиваться риск развития побочных эффектов со стороны сердца.
     Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина.
     Индукторы ферментов печени ускоряют метаболизм мекилетина и
снижают его эффективность.
     При комбинированном применении теофиллина с мексилетином
период полувыведения теофеллина может увеличиваться, приводя к
повышенному риску развития его побочных эффектов.

     Побочные      эффекты         препарата     носят  преимущественно
неврологический характер (головокружение, тремор, нарушения слуха и
зрения, нарушения сна и др.), часто развивается тошнота

     Показанием к применению мексилетина являются желудочковые
нарушения ритмя.

       Формы выпуска, дозы и режим применения.
       1.Таблетки, капсулы по 0,2, 0,05 и капсулы-депо по 0,36 г. Разовая доза
- 0,2-0,4 г (до 0,6 г), суточная доза 0,6 – 0,8 г (до 1,2 г). Нагрузочная доза
препарата составляет 0,4-0,6 г, затем по 0,15-0,35 г через 8 ч.
       2. Ампулы по 0,25 г. Средняя разовая доза составляет 0,25 г,
допустимая скорость введения - 50мг/мин, поддерживающая – 2-4 мг/мин в
течение 3 ч, затем – 1 мг/мин.

     ТОКАИНИД похож по фармакокинетическим и фармакодинамическим
параметрам на мексилетин. В клинической практике используется редко, так
как может вызвать аплазию костного мозга и фиброз легких.

      Формы выпуска, дозы и режим применения.
      1.Таблетки по 0,4 и 0,6 г. Разовая доза - 0,2-0,6 г (до 1,0 г),
максимальная суточная доза – 2,4 г. Принимают по 0,2-0,6 г каждые 8 ч или
по 0,4-1,0 г каждые 12 ч.
      2. Ампулы по 0, г. В/в болюсом вводят 0,08 мг, затем – в/м 0,4 г.
                                     26