Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 27 стр.

UptoLike

29
Рекомендуется применять (за исключением пропафенона) только при
наиболее опасных для жизни ЖА с выраженной клинической
симптоматикой. Нецелесообразно применять при пароксизмах
суправентрикулярных тахиаритмий.
ФЛЕКАИНИД обладает свойствами препаратов IС и III классов.
Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта
почти полностью, связывается с белками плазмы на 40%, 2/3 препарата
биотрансформируется в печени, 1/3 выводится с мочой в неизмененном виде,
период полувыведения колеблется в пределах 12-27 ч. Максимальный
эффект развивается через 3 ч после приема, продолжительность эффекта
составляет 24-48 ч.
Лекарственные взаимодействия.
Снижение эффективности
флекаинида возможно при его сочетанном
применении со средствами, закисляющими мочу (аммония хлорид,
аскорбиновая кислота, калия или натрия фосфаты), усиление основных и
побочных эффектов - при комбинации с ощелачивающими мочу
препаратами (антациды, ингибиторы карбангидразы, цитраты).
При комбинированном применении с другими ААП может
увеличиваться риск развития побочных эффектов со стороны сердца.
При одновременном
назначении с флекаинидом дигоксина отмечается
повышение концентрации последнего в плазме крови.
Побочные эффекты и показания к применению соответствуют
таковым для группы в целом.
Формы выпуска, дозы и режим применения.
1.Таблетки по 0,15, 0,1, 0,05 г. Начальная доза препарата – 0,05 г 2 раза
в сутки, через каждые 4 суток дозу увеличивают на 0,1 г в сутки до
достижения эффекта. При пароксизмальной мерцательной аритмии возможно
увеличение дозы сразу на 0,2 г в сутки, максимальная доза – 0,3 г в сутки.
Для предупреждения ЖТ и других угрожающих жизни ЖА терапию
начинают с 0,1 г 2 раза в сутки, затем ее увеличивают каждые 4 сутки на 0,1
г, максимальная доза - 0,4 г в сутки.
ПРОПАФЕНОН (ритмонорм, пролекофен) сочетает противо-
аритмические свойства I С и II классов
.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается из желудочно-
кишечного тракта, однако его биодоступность составляет всего 50%,
связывется с белками плазмы на 96-98%, окисляется в печени с образование
активных метаболитов, 40% выводится почками, остальная часть
кишечником, период полуэлиминации составляет 5-6 ч. Максимальный
Рекомендуется применять (за исключением пропафенона) только при
наиболее опасных для жизни ЖА с выраженной клинической
симптоматикой.    Нецелесообразно  применять  при    пароксизмах
суправентрикулярных тахиаритмий.

     ФЛЕКАИНИД обладает свойствами препаратов IС и III классов.

      Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта
почти полностью, связывается с белками плазмы на 40%, 2/3 препарата
биотрансформируется в печени, 1/3 выводится с мочой в неизмененном виде,
период полувыведения колеблется в пределах 12-27 ч. Максимальный
эффект развивается через 3 ч после приема, продолжительность эффекта
составляет 24-48 ч.

     Лекарственные взаимодействия.
     Снижение эффективности флекаинида возможно при его сочетанном
применении со средствами, закисляющими мочу (аммония хлорид,
аскорбиновая кислота, калия или натрия фосфаты), усиление основных и
побочных эффектов       - при комбинации с ощелачивающими мочу
препаратами (антациды, ингибиторы карбангидразы, цитраты).
     При комбинированном применении с другими ААП может
увеличиваться риск развития побочных эффектов со стороны сердца.
     При одновременном назначении с флекаинидом дигоксина отмечается
повышение концентрации последнего в плазме крови.

     Побочные эффекты и показания к применению соответствуют
таковым для группы в целом.

      Формы выпуска, дозы и режим применения.
      1.Таблетки по 0,15, 0,1, 0,05 г. Начальная доза препарата – 0,05 г 2 раза
в сутки, через каждые 4 суток дозу увеличивают на 0,1 г в сутки до
достижения эффекта. При пароксизмальной мерцательной аритмии возможно
увеличение дозы сразу на 0,2 г в сутки, максимальная доза – 0,3 г в сутки.
Для предупреждения ЖТ и других угрожающих жизни ЖА терапию
начинают с 0,1 г 2 раза в сутки, затем ее увеличивают каждые 4 сутки на 0,1
г, максимальная доза - 0,4 г в сутки.

     ПРОПАФЕНОН       (ритмонорм, пролекофен)             сочетает   противо-
аритмические свойства I С и II классов.

     Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается из желудочно-
кишечного тракта, однако его биодоступность составляет всего 50%,
связывется с белками плазмы на 96-98%, окисляется в печени с образование
активных метаболитов, 40% выводится почками, остальная часть –
кишечником, период полуэлиминации составляет 5-6 ч. Максимальный
                                      29