Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 31 стр.

высокоселективные β1-адреноблокаторыне повышают сопротивления
сосудов предплечья, системы бедренной артерии, сосудов области каротид,
а такжене влияют на переносимость шаговой пробы при перемежающей
хромоте (Ивлиева А.Я., 2003).
      Повышение уровня триглицеридов и снижение уровня холестерина
липопротеинов высокой плотности не характерно для высокоселективных
β-адреноблокаторов, более того, имеются данные, что метопролол
замедляет процесс атерогенеза (Kaplan JR. et al 1987).
     Селективные адреноблокаторы не удлиняют гипогликемию,
индуцированную инсулином (Jonas M. et al.,1996), однако, чувствительность к
инсулину снижается всеми адреноблокаторами.
     При увеличении дозы селективность снижается, и препараты могут
оказывать блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
     Внутренняя симпатомиметическая активность позволяет наряду с
блокадой адренорецепторов стимулировать их до физиологического уровня.
Препараты этого ряда не влияют на ЧСС и сократимость миокарда в покое,
меньше снижают АД, а β-блокирующую активность проявляют при
эмоциональных и физических нагрузках, когда возрастает уровень
катехоламинов. Как основные, так и побочные эффекты препаратов с
внутренней симпатомиметической активностью выражены слабее, чем у β-
адреноблокаторов, не имеющих таковой. С другой стороны, β-
адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности, в
отличие от препаратов, имеющих симпатомиметическую активность
способны снижать сердечную и общую смертность больных ИБС, в том
числе перенесших ИМ.
     В настоящее время принято делить β-адреноблокаторы также по
степени липофильности:
        • водорастворимые: атенолол, надолол, соталол;
        • умеренно липофильные: метопролол, бисопролол, бетаксолол,
           окспренолол, пиндолол; ацебутолол;
        • высоколипофильные: пропранолол, небиволол.
            Фармакокинетические показатели β-адреноблокаторов
  Препарат    Биодоступность,     Период       Связь с  Активные     Выведение
                    %         полуэлиминации, белками, метаболиты
                                     ч           %                  печень   почки
Пропранолол       30-40             2-5          90        +        100       -
Бисопролол         90              10-12         30                  50      50
Окспренолол       25-60             1-4          80         -       100       -
 Бетаксолол        90              12-24         50                  25      75
Метопролол         50               3-4          10        -        100       -
 Пиндолол          90               3-4          50        -         60      40
Ацебутолол        20-60             3-4          25        +         80      20
  Надолол         30-40            12-24         25        -          -      100
  Атенолол        40-50             6-9           5        -         10      90

                                     33