Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 40 стр.

       Формы выпуска, дозы и режим применения.
       1.Таблетки по 0,2 г. Насыщающая терапия: по 0,6-1,6 г в 3-4 приема 1-3
недели (иногда длительнее). После достижения антиаритмического эффекта
дозу препарата постепенно снижают (в течение 7-10, иногда 30 дней) до 0,6-
0,8 г в сутки в 2 приема, затем переходят на поддерживающую дозу 0,1-0,4 г
1 раз в день 5 дней в неделю.
       2. Ампулы по 0,15 г. Для купирования аритмии 0,3-0,45 г в
разведенном виде в/в медленно, затем 0,3 г капельно в течение 2 ч, при
необходимости в последующие 3 дня назначают в/в капельно по 0,6-1,2 г в 2
приема, затем переходят на прием препарата внутрь по схеме.

     СОТАЛОЛ     является β-адреноблокатором, однако в отличие от
истинных β-адреноблокаторов он удлиняет потенциал действия в
предсердиях, желудочках и проводящей системе сердца. Среди других
возможных       механизмов         антиаритмического        (в     основном
антифибрилляторного) действия препарата необходимо отметить его
положительное влияние на показатели вариабельности ритма сердца и,
соответственно, на тонус вегетативной нервной системы. Способность
соталола улучшать показатели вариабельности сердечного ритма не является
уникальной и свойственна всему классу β−блокаторов. Как β−блокатор
соталол не является кардиоселективным и не обладает внутренней
симпатомиметической       активностью.    Препарат    не      блокирует   α-
адренорецепторы       и     натриевые      каналы     (т.е.     не     имеет
мембраностабилизирующей активности). Соталол более эффективен, чем
препараты I А класса, но не столь эффективен, как амиодарон.

      Фармакокинетика. Соталол применяют внутрь и в/в. При приеме
внутрь быстро и полностью абсорбируются, биодоступность препарата
составляет в среднем 90%, он не связывается с белками крови, плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер (так как обладает
гидрофильными свойствами). В связи с высокой биодоступностью
содержание препарата в крови больных не имеет такого большого разброса,
как при применении других β−блокаторов. Соталол практически не
подвергается метаболизму в печени (менее 1%), выводится из организма
преимущественно почками в неизмененном виде, период полувыведения у
лиц без почечной недостаточности составляет в среднем 15 ч (7 - 18 ч).
Начало противоаритмического эффекта при пероральном приеме – через 1ч,
максимум – через 2-4 ч, продолжительность – 24ч. После в/в введения
эффект соталола развивается через 5 мин и продолжается 90-120 мин.

     Лекарственные       взаимодействия       аналогичны      таковым     β-
адреноблокаторов.

     Побочные     эффекты соталола обусловлены в основном β-
блокирующими      свойствами: артериальная гипотензия, АВ-блокада,
                                     42