Основы клинической фармакологии противоаритмических средств. Моисеева И.Я - 42 стр.

     Из всех существующих Са блокирующих препаратов для лечения
нарушений ритма используются верапамил и дилтиазем.

     Показания к применению:
       • пароксизмальные наджелудочковые реципрокные тахикардии;
       • мерцательная аритмия без синдрома WPW для профилактики
          тахисистолии при физических нагрузках;

     Побочные     эффекты:     угнетение    автоматии,   проводимости,
сократимости, аритмогенный эффект. Вызывают диспепсические явления
(тошнота, запоры), головокружение, головные боли. Кардиальные
нежелательные эффекты на фоне дилтиазема возникают реже.

     ВЕРАМАПИЛ
      Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается около 90% дозы,
вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень
биодоступность составляет 20-30%; при длительном применении или приеме
в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. С белками
плазмы связывается около 90% препарата,              биотрансформация
осуществляется в печени, один из метаболитов обладает гипотензивной
активностью, выводится, в основном, почками и 9-16% с желчью; период
полувыведения колеблется в пределах 4,5-12 ч. При приеме внутрь начало
действия наступает через 1-2 ч, продолжительность – 8-10 ч, при приеме
таблеток и капсул пролонгированного действия – 24ч. При в/в введении
верапамила начало эффектов – через 1-5 мин, продолжительность
антиаритмического действия составляет 2 ч, гемодинамического действия –
10-20 мин.

      Лекарственные взаимодействия.
      Сочетание антагонистов кальция и антиаритмиков III класса
является недопустимым ввиду высокой вероятности остановки сердца.
      Сочетание верапамила с β-адреноблокаторами сопровождается
усилением отрицательных эффектов со стороны сердца (опасная
комбинация, ее применение может быть оправдано в случае лечения
нарушений ритма, тяжелой стенокардии, протекающей с тахикардией). В
случае необходимости совместного в/в введения следует назначать с
интервалом в несколько часов. Кроме этого, верапамил снижает клиренс
метопролола и пропранолола.
      Сочетание антагонистов кальция и макролидов противопоказано, так
как значительно возрастает вероятность развития ФЖ.
      Сочетание антагонистов кальция и средств, вызывающих
гипокалиемию (тиазидные диуретики, глюко- и минералокортикоиды,
амфотерицин В) является опасным, так как значительно возрастает

                                  44