Клиническая фармакология. Рогова Н.В. - 16 стр.

ìà Ct ðàâíàÿ 0,3 ìã/ë, à ñðåäíèé Cl äèàçåïàìà ðàâåí 1,62 ë/÷/70
êã, òî, ÷òîáû ðàññ÷èòàòü óäàðíóþ äîçó äèàçåïàìà äëÿ ïðèåìà
âíóòðü, íóæíî Vd äèàçåïàìà, ðàâíûé 77 ë (òàáëè÷íûå äàííûå),
óìíîæèòü íà Ct, òîãäà ÍÄ = 23 ìã (77ë õ 0,3 ìã/ë). Äëÿ áîëü-
øèíñòâà ëåêàðñòâ ÍÄ ìîæåò ââîäèòüñÿ òåì èëè èíûì ñïîñîáîì
îäíîêðàòíî.
      Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ.
      Äëÿ êîëè÷åñòâåííîãî îïèñàíèÿ ïðîöåññà ýëèìèíàöèè èñ-
ïîëüçóåòñÿ åùå îäèí âàæíûé ïàðàìåòð, êîòîðûé íàçûâàþò ïå-
ðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà (Ò1/2) èç îðãà-
íèçìà (åãî òàêæå íàçûâàþò ïåðèîäîì áèîëîãè÷åñêîãî ïîëóðàñ-
ïàäà, ïåðèîäîì áèîëîãè÷åñêîé ïîëóæèçíè ïðåïàðàòà, ïåðèîäîì
ïîëóñóùåñòâîâàíèÿ, ïîëóýëèìèíàöèè è ò. ä.). Îí õàðàêòåðèçóåò
ñêîðîñòü óìåíüøåíèÿ ñîäåðæàíèÿ ïðåïàðàòà â èññëåäóåìûõ æèä-
êîñòÿõ è òêàíÿõ îðãàíèçìà. Íàèáîëåå ÷àñòî åãî èñïîëüçóþò êàê
ïîêàçàòåëü âûâåäåíèÿ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ èç ïëàçìû êðî-
âè. Îí ðàâåí âðåìåíè, çà êîòîðîå êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà óìåíü-
øàåòñÿ âäâîå.
      Ìåæäó Ò1/2 è êîíñòàíòîé ýëèìèíàöèè ëåêàðñòâåííîãî ïðå-
ïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè (Kel) ñóùåñòâóåò ïðîñòàÿ ñâÿçü:
                         Ò1/2 = 0,7 / Kel,                   (7)
ãäå 0,7 — êîíñòàíòà ñâÿçè ìåæäó Kel è Ò1/2 ïðè ôàðìàêîêèíå-
              òè÷åñêîì ìîäåëèðîâàíèè (ln2 = 0,7).
      Ò1/2 ìîæíî èñïîëüçîâàòü êàê ïîêàçàòåëü èíòåðâàëà âðåìå-
íè, â òå÷åíèå êîòîðîãî ïðîÿâëÿþòñÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåê-
òû ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà. Äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ëåêàðñòâåí-
íûõ ïðåïàðàòîâ â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè çàâèñèò îò ââîäèìîé
äîçû è Ò1/2.
      Çà 1 Ò1/2 èç îðãàíèçìà âûâîäèòñÿ 50 % äîçû, çà 2 — 75 %
äîçû, çà 3 — 87,5 % äîçû, à çà 4 — 94 % äîçû, è â îðãàíèçìå
îñòàåòñÿ îêîëî 6 % ââåäåííîé äîçû.
      Ò1/2 òàêæå âûðàæàåò ñâÿçü ìåæäó Vd è Cl. Â ïðîñòåéøåì
ñëó÷àå îí ðàâåí:
                      Ò1/2 = 0,7 × Vd / Cl.                 (7à)
      Cl— ïàðàìåòð, õàðàêòåðèçóþùèé ñêîðîñòü âûâåäåíèÿ ëåêàð-
ñòâà èç îðãàíèçìà.
       ôàðìàêîêèíåòèêå âåëè÷èíû äîç è ÷àñòîòó èõ ââåäåíèÿ
áîëüíûì îïðåäåëÿþò ñ ïîìîùüþ ðÿäà ñïåöèôè÷åñêèõ ôàðìàêî-
êèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ. Îäíèì èç îñíîâíûõ ÿâëÿåòñÿ Cl ïðå-
                             – 16 –